CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Telfexo 120 mg 120 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 112 mg
feksofenadyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Podłużna, dwuwypukła, tabletka powlekana barwy brzoskwiniowej; po obu stronach gładka.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Łagodzenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli oraz dzieci w wieku 12 lat i starsze:
Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych wynosi
120 mg raz na dobę.
Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością wody.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat:
Feksofenadyny chlorowodorek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat w
związku z brakiem danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Szczególne populacje zwiększonego ryzyka:
Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku oraz u
pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki
feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów, jednakże u tych pacjentów lek należy stosować
ostrożnie.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie należy ostrzec, że leki przeciwhistaminowe z tej
grupy mogą mieć związek z występowaniem działań niepożądanych takich jak tachykardia i kołatanie
serca (patrz punkt 4.8).
Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku oraz u
pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. W tych grupach pacjentów feksofenadyny
chlorowodorek należy stosować ostrożnie.
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Feksofenadyna jest metabolizowana tylko w ograniczonym stopniu (w wątrobie i poza wątrobą) i z tego
powodu mało prawdopodobne jest wystąpienie interakcji z lekami metabolizowanymi w wątrobie.
Feksofenadyna jest substratem dla P-gp i OATP. Stwierdzono, że równoczesne podawanie feksofenadyny
i erytromycyny lub ketokonazolu powodowało 2 – 3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w
osoczu. Zmianom tym nie towarzyszył żaden wpływ na odstęp QT i nie było to związane ze wzrostem
działań niepożądanych w porównaniu z tymi produktami leczniczymi podawanymi w monoterapii.
Badania na zwierzętach wykazały taki wzrost, jednak wydaje się on być spowodowany zwiększonym
wchłanianiem w przewodzie pokarmowym oraz zmniejszonym wydzielaniem żółci lub soków
trawiennych. Stwierdzono również, że pojedyncza dawka lopinawiru w skojarzeniu z rytonawirem
(400 mg/100 mg) zwiększa AUC dla feksofenadyny 4-krotnie, podczas gdy w stanie stacjonarnym
skojarzenie lopinawir/rytonawir zwiększa AUC dla feksofenadyny 2,9-krotnie. Dlatego działania
niepożądane feksofenadyny mogą się nasilić. Nie są znane interakcje farmakodynamiczne.
Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy feksofenadyną i omeprazolem. Podawanie leków
zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu 15 minut przed
przyjęciem feksofenadyny powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny,
najprawdopodobniej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się odczekać 2 godziny
między przyjęciem leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i
magnezu a podaniem feksofenadyny.
Testy alergiczne: Stosowanie feksofenadyny chlorowodorku należy przerwać na trzy dni przed
przeprowadzeniem testów alergicznych (punktowych testów skórnych).
4.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak danych dotyczących stosowania feksofenadyny u kobiet w ciąży. Ograniczone badania prowadzone na
zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój
zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyna może być
stosowana w ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.
Laktacja
Nie są dostępne dane dotyczące stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu leku. Jednakże, gdy
podawano terfenadynę kobietom karmiącym piersią, stwierdzono przenikanie feksofenadyny do mleka
kobiecego. Dlatego nie zaleca się podawania feksofenadyny kobietom karmiącym piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu
Na podstawie danych farmakodynamicznych i zgłaszanych działań niepożądanych jest mało
prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługę maszyn. W obiektywnych badaniach wykazano, że Telfexo nie wywiera znaczącego wpływu na
centralny układ nerwowy. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy lub wykonywać czynności
wymagające koncentracji. Jednakże w celu określenia nadwrażliwości u osób, u których występuje
nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na lek przed prowadzeniem
pojazdu lub wykonywaniem skomplikowanych zadań.
4.8 Działania niepożądane
W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania częstych działań niepożądanych była
podobna do obserwowanej w grupie placebo.
Zaburzenia układu nerwowego
Często (≥ 1/100 do < 1/10): bóle głowy, senność, zawroty głowy
Zaburzenia żołądka i jelit
Często (≥ 1/100 do < 1/10): nudności, suchość w jamie ustnej
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100): zmęczenie.
Następujące działania niepożądane były zgłaszane u osób dorosłych w ramach nadzoru po
wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość ich występowania nie jest znana (nie może być określona
na podstawie dostępnych danych):
Zaburzenia układu immunologicznego
reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce
piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji
Zaburzenia psychiczne
bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/nieprawidłowe sny
Zaburzenia serca
tachykardia, palpitacje
Zaburzenia żołądka i jelit
biegunka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
wysypka, pokrzywka, świąd
4.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania feksofenadyny zgłaszane były: zawroty głowy, senność, zmęczenie i
suchość w jamie ustnej. Podawanie dzieciom dawek do 60 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie
oraz zdrowym dorosłym pojedynczych dawek do 800 mg i dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez
miesiąc lub dawki 240 mg raz na dobę przez rok nie powodowało istotnych klinicznie działań
niepożądanych w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny.
W przypadku przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowych środków w celu
usunięcia niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie
usuwa skutecznie feksofenadyny z krwi.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego,
kod ATC: R06AX26
Mechanizm działania: Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym blokującym
receptory H1, nie wywołującym uspokojenia. Feksofenadyna jest czynnym farmakologicznie metabolitem
terfenadyny.
Badania kliniczne dotyczące leczenia sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa wykazały,
że dawka 120 mg była wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny.
Nie obserwowano, w porównaniu z placebo, zmian odstępu QTc u pacjentów z sezonowym
alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którzy byli leczeni feksofenadyny chlorowodorkiem
podawanym w dawce 240 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. Nie obserwowano również, w
porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali
dawki feksofenadyny chlorowodorku do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy
na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg raz na dobę przez rok.
Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenie terapeutyczne u ludzi nie wywiera wpływu
na wolne kanały K+
, sklonowane z ludzkiego serca.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Tmax osiągane jest po
około 1–3 godzinach od podania dawki preparatu. Średnia wartość Cmax wynosiła około 427 ng/ml po
podaniu 120 mg raz na dobę.
Feksofenadyna w 60% do 70% wiąże się z białkami osocza. Feksofenadyna metabolizowana jest tylko
w ograniczonym stopniu (w wątrobie lub poza wątrobą) i jest jedynym głównym związkiem
wykrywanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenie feksofenadyny w osoczu zmniejsza się w
sposób dwuwykładniczy z końcowym okresem półtrwania wynoszącym 11 do 15 godzin po podaniu
wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym lub wielokrotnym jest liniowa
dla dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę. Przy dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę
obserwowano nieznacznie większe (8,8 %) niż proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą w stanie
stacjonarnym, co może wskazywać na to, że farmakokinetyka feksofenadyny jest liniowa w zakresie
dawek od 40 do 240 mg na dobę. Przypuszcza się, że główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią,
podczas gdy do 10% podanej dawki leku wydala się w postaci niezmienionej z moczem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy tolerowały dawki wynoszące 450 mg/kg podawane dwa razy na dobę przez 6 miesięcy i nie
stwierdzano u nich objawów toksyczności, z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów. W
wyniku sekcji u psów i gryzoni nie stwierdzono żadnych zmian związanych z podawaniem leku.
W badaniach dotyczących dystrybucji tkankowej znakowanego radioaktywnie feksofenadyny
chlorowodorku, przeprowadzonych na szczurach wykazano, że feksofenadyna nie przenika przez
barierę krew–mózg.
W różnych testach in vitro i in vivo nie wykryto dowodów na działanie mutagenne feksofenadyny.
Potencjalne działanie rakotwórcze feksofenadyny było oceniane w badaniach nad terfenadyną z
zastosowaniem testów farmakokinetycznych, w których określono narażenie na działanie feksofenadyny
(na podstawie wartości AUC w osoczu). Nie obserwowano działania rakotwórczego u szczurów i myszy,
którym podawano terfenadynę (do 150 mg/kg mc./dobę).
W badaniu prowadzonym na myszach dotyczącym toksycznego wpływu na reprodukcję, feksofenadyna
nie zaburzała płodności, nie była teratogenna i nie zaburzała rozwoju przed- i pourodzeniowego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Skrobia kukurydziana
Powidon PVP
Magnezu stearynian
Otoczka:
Opadry 03C54667 o składzie:
Hypromeloza 6cP (E 464)
Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogol PEG 400
Makrogol PEG 4000
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry. Blistry PVC/PVDC/Aluminium pakowane są w pudełko tekturowe. 2, 7, 10, 15, 20, 30, 50,
100 lub 200 (10 x 20) tabletek w opakowaniu.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z
lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
Polska
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
14235
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
12.12.2007 / 04.03.2012
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
28.03.2012 r.