Zamów on-line!

Recepta on-line 24h/7 w 5 minut

Szukaj leku
FAQ

Concor Cor

Concor Cor

1
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKU LECZNICZEGO
Concor Cor 1,25, 1,25 mg, tabletki powlekane
Concor Cor 2,5, 2,5 mg, tabletki powlekane
Concor Cor 3,75, 3,75 mg, tabletki powlekane
Concor Cor 7,5, 7,5 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Concor Cor 1,25: każda tabletka powlekana zawiera 1,25 mg bisoprololu fumaranu.
Concor Cor 2,5: każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu.
Concor Cor 3,75: każda tabletka powlekana zawiera 3,75 mg bisoprololu fumaranu.
Concor Cor 7,5: każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg bisoprololu fumaranu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Concor Cor 1,25: białe, okrągłe tabletki powlekane.
Concor Cor 2,5: białe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym.
Concor Cor 3,75: białawe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym.
Concor Cor 7,5: jasnożółte tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym.
Tabletkę z rowkiem można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Standardowe leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitory ACE (lub,
w przypadku nietolerancji leków z tej grupy, antagonistów receptora AT1 dla angiotensyny II), betaadrenolityki, leki moczopędne, a jeśli jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. W chwili rozpoczynania
leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez objawów ostrej niewydolności serca).
Zaleca się, aby leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza
z doświadczeniem w leczeniu tej choroby.
Dawkowanie
Faza dostosowania dawki
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy dostosowania dawki.
2
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od
indywidualnej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do
dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu
serca, ciśnienie krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca.
Modyfikacja leczenia
Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki
produktu leczniczego.
W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się
ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Konieczne może być
czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważyć należy zakończenie leczenia beta-adrenolitykiem.
Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po
uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta.
Czas trwania leczenia
Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego
nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową nie należy nagle odstawiać
produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej.
Specjalne grupy pacjentów
Niewydolność wątroby lub nerek
Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca
i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy
zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego.
Osoby w podeszłym wieku
Nie jest konieczne modyfikowanie dawki.
Dzieci i młodzież
Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca
się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
Sposób podawania
Tabletki Concor Cor należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć popijając płynem,
bez rozgryzania.
4.3 Przeciwwskazania
Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów:
• z ostrą niewydolnością serca lub w okresach niewyrównania niewydolności serca, które wymagają
dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim;
3
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
• we wstrząsie kardiogennym;
• z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca);
• z zespołem chorego węzła zatokowego;
• z blokiem zatokowo-przedsionkowym;
• z objawową bradykardią;
• z objawowym niedociśnieniem tętniczym;
• z ciężką astmą oskrzelową;
• z ciężką postacią choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda;
• z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4);
• z kwasicą metaboliczną.
Concor Cor jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania
dawki (patrz punkt 4.2).
Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca, należy regularnie
monitorować stan pacjenta. Informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania zawarte są
w punkcie 4.2.
Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów
z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi:
• cukrzyca insulinozależna (typu I),
• ciężkie zaburzenie czynności nerek,
• ciężkie zaburzenie czynności wątroby,
• kardiomiopatia restrykcyjna,
• wrodzona wada serca,
• hemodynamicznie istotna wada zastawek,
• zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza
u pacjentów z dławicą piersiową, ze względu na możliwość przejściowego pogorszenia czynności serca
(patrz punkt 4.2).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów:
• z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia,
kołatanie serca, pocenie się) mogą być maskowane;
• w trakcie ścisłej głodówki;
• w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol może zarówno
zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie
zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny;
• z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia;
• z dławicą Prinzmetala. Obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych. Pomimo wysokiej
selektywności bisoprololu względem receptorów beta1 nie można całkowicie wykluczyć napadów
bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą Prinzmetala;
• z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na
początku leczenia.
Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, powinni stosować beta-adrenolityki (np. bisoprolol)
wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.
4
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy.
U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), bisoprolol można
podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa.
U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość występowania
zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas
intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie podawania beta-adrenolityków
w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu beta-adrenolityków ze
względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi, co może prowadzić do
bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu
krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania
beta-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 godzin przed
planowanym znieczuleniem.
Mimo że kardiowybiórcze beta1-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze
beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania
u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli
istnieją takie wskazania, produkt Concor Cor należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów
z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki
rozszerzające oskrzela. Niekiedy u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach
oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Leczenie skojarzone niezalecane
Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon):
może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe.
Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu, typu diltiazemu: ujemny wpływ na
kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podawanie dożylne werapamilu u pacjentów, którzy
leczeni są beta-adrenolitykami, może prowadzić do znacznego niedociśnienia oraz bloku przedsionkowokomorowego.
Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna):
stosowanie jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym może spowodować
nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie
czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe ich
odstawienie, szczególnie przed odstawieniem beta-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia
z odbicia”.
Leczenie skojarzone, które należy stosować z ostrożnością
Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może
zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór
u pacjentów z niewydolnością serca.
Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia
przedsionkowo-komorowego.
Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze): mogą nasilać
ogólnoustrojowe działanie bisoprololu.
5
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia
przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii.
Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów
beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.
Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka
niedociśnienia (patrz punkt 4.4).
Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności
serca.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu.
Beta-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać
działanie obu produktów leczniczych.
Leki adrenomimetyczne działające agonistycznie na receptory alfa- i beta-adrenergiczne (np. noradrenalina,
adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia
krwionośne, zależne od receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego
i nasilenia chromania przestankowego. Uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne
w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.
Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, a także innych leków obniżających ciśnienie
tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać
ryzyko niedociśnienia.
Leczenie skojarzone, które należy rozważyć
Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii.
Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania betaadrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
Ryfampicyna: w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu
półtrwania bisoprololu. Najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub)
płód lub noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane
z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym.
U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli
leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych beta1-adrenolityków.
Nie zaleca się stosowania produktu Concor Cor w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.
Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego
wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek
musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków zazwyczaj
występują w pierwszych trzech dobach życia.
6
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
Karmienie piersią
Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia
piersią podczas stosowania tego produktu leczniczego.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność
prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy,
zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę
zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu
z alkoholem.
4.8 Działania niepożądane
Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania:
bardzo często (> 1/10)
często (> 1/100 do < 1/10)
niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100)
rzadko (> 1/10 000 do <1/1000)
bardzo rzadko (< 1/10 000)
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Badania diagnostyczne
Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT,
AspAT).
Zaburzenia serca
Bardzo często: bradykardia.
Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca.
Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy, ból głowy.
Rzadko: omdlenie.
Zaburzenia oka
Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe).
Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: zaburzenia słuchu.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie.
Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa.
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy).
Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać
wysypkę łuszczycopodobną.
7
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni.
Zaburzenia naczyniowe
Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie.
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne.
Zaburzenia ogólne
Często: astenia, zmęczenie.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: zapalenie wątroby.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: zaburzenia erekcji.
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja.
Rzadko: koszmary senne, omamy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie
tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące
przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania
bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie. U wszystkich pacjentów
objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą,
dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą
wrażliwość.
W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące
oraz objawowe.
Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych betaadrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej.
8
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać
izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać
się konieczne wszczepienie stymulatora serca.
Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może być dożylne
zastosowanie glukagonu.
Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta
oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca.
Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo
dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne.
Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę.
Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki.
Kod ATC: C07AB07
Bisoprolol jest wysoce wybiórczym lekiem blokującym receptory beta1-adrenergiczne, pozbawionym
wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje
jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów
beta2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego, na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy
i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2. Jego wybiórczość względem receptorów beta1-
adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny.
Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego.
Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania
w surowicy wynoszący 10-12 godzin, działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia
podawanie produktu raz na dobę.
Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tygodniach leczenia.
W przypadku doraźnego podania pacjentom z chorobą wieńcową, ale bez przewlekłej niewydolności serca,
bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową serca, a co za tym idzie – pojemność
minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo podwyższony opór obwodowy
maleje. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania beta-adrenolityków wymienia
się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza.
Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów betaadrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to
zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu
choroby wieńcowej.
Skuteczność kliniczna
Do badania CIBIS II włączono ogółem 2647 pacjentów. 83% pacjentów (n=2202) miało niewydolność serca
klasy III wg NYHA, a 17% (n=445) klasy IV wg NYHA. Wszyscy pacjenci mieli stabilną objawową
niewydolność serca (frakcja wyrzutowa określona w echokardiografii < 35%). Całkowita śmiertelność
9
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (bezwzględne zmniejszenie o 5,5%, względne zmniejszenie o 34%).
Zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych zgonów (3,6% w porównaniu z 6,3%, względne zmniejszenie
o 44%) i liczby epizodów niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% w porównaniu z 17,6%,
względne zmniejszenie o 36%). Wykazano także istotną poprawę stanu klinicznego pacjentów, ocenianego
według klasyfikacji NYHA. W okresie włączania bisoprololu i zwiększania dawki pacjenci byli
przyjmowani do szpitala z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrej dekompensacji
niewydolności serca (4,97%), ale częstość hospitalizacji w grupie pacjentów przyjmujących bisoprolol nie
była większa niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 0%, 0,3% i 6,74%).
Badanie CIBIS III obejmowało 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat z przewlekłą niewydolnością serca
o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory
≤ 35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE, beta-adrenolitykami oraz antagonistami
receptora angiotensyny. W badaniu porównywano skuteczność i bezpieczeństwo wstępnej 6-miesięcznej
monoterapii bisoprololem (dawka docelowa 10 mg raz na dobę), do której dodawano leczenie inhibitorem
ACE - enalaprylem (dawka docelowa 10 mg dwa razy na dobę) przez kolejne 6 do 24 miesięcy, z odwrotną
kolejnością rozpoczynania leczenia. Każda grupa składała się z 505 pacjentów.
Dwie strategie leczenia porównywano w warunkach ślepej próby w odniesieniu do złożonego
pierwszorzędowego punktu końcowego badania obejmującego śmiertelność całkowitą lub liczbę
hospitalizacji oraz każdego z tych składników oddzielnie. W populacji intention-to-treat, główny punkt
końcowy badania wystąpił u 178 pacjentów (35,2%) w grupie leczonej najpierw bisoprololem w porównaniu
z 186 pacjentami (36,8%) w grupie leczonej najpierw enalaprylem. Skuteczność leczenia najpierw
bisoprololem była porównywalna z leczeniem najpierw enalaprylem. W grupie leczonej najpierw
bisoprololem zmarło 65 pacjentów w porównaniu z 73 pacjentami w grupie leczonej najpierw enalaprylem
(różnica pomiędzy grupami p=0,44), a hospitalizowano odpowiednio 151 i 157 pacjentów p=0,66). Liczba
poważnych oraz suma wszystkich zdarzeń niepożądanych była zbliżona w obu grupach. Analiza danych
z pierwszego roku badania wykazała nieznamienny trend zmniejszenia śmiertelności ogólnej o 31% we
wstępnej monoterapii bisoprololem w porównaniu ze wstępną monoterapią enalaprylem. Głównie
statystycznie istotne zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu o 46% (p=0,049) w ciągu pierwszego roku
przyczyniało się do poprawy przeżywalności w grupie leczonej najpierw bisoprololem.
Dwie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca miały na zakończenie badania
podobny odsetek występowania złożonego punktu końcowego w postaci zgonu i hospitalizacji, zaś trend
w kierunku dłuższego okresu przeżywalności, zwłaszcza poprzez zmniejszenie liczby nagłych zgonów, był
obserwowany w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Wyniki badania wskazują, że rozpoczynanie
leczenia przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest równie skuteczne i bezpieczne jak enalaprylem.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany niemal w całości (> 90%) z przewodu pokarmowego,
a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje tylko około 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi
około 90%.
Dystrybucja
Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%.
Metabolizm i eliminacja
Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami. W 50% jest metabolizowany
w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane
przez nerki w postaci niezmienionej. Dlatego na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania
u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek.
Całkowity klirens wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin.
10
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
Liniowość
Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.
Szczególne grupy pacjentów
Na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby
i nerek, ponieważ eliminacja zachodzi w takim samym stopniu przez wątrobę i nerki. Nie badano
farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności
wątroby lub nerek.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są
większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników. W przypadku podawania dawki dobowej
10 mg bisoprololu maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64 +21 ng/ml,
zaś okres półtrwania wynosi 17 +5 godzin.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne uzyskane z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa
stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności/mutagenności
i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla
człowieka.
Wpływ na rozrodczość
W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani ogólny wynik
rozmnażania.
Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol podawany w dużych dawkach był toksyczny dla ciężarnych
zwierząt (powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i zmniejszenie masy ciała) oraz dla zarodków
i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego
fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Concor Cor 1,25 mg
Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, skrobia żelowana,
skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny.
Skład otoczki: dimetykon, talk, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza.
Concor Cor 2,5 mg
Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza
mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny.
Skład otoczki: dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza.
Concor Cor 3,75 mg
Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza
mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny.
Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza.
Concor Cor 7,5 mg
Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza
mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny.
Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza.
11
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75
3 lata
Concor Cor 7,5
5 lat
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Concor Cor 7,5
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 28, 56 i 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania
Brak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU
Merck Sp. z o.o.
Al. Jerozolimskie 142B
02-305 Warszawa, Polska
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Concor Cor 1,25: 8589
Concor Cor 2,5: 8590
Concor Cor 3,75: 8591
Concor Cor 7,5: 8593
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 02.02.2001
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 23.10.2012
12
M:\REG_AFFAIRS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\1 - MEDICINAL PRODUCTS\Concor Cor_NP\3-VARIATIONS\II-WS 371-CCDS 12.0\4-
LABELLING\PL\3-URPL Review\final submission /PL_Concor Cor 1.25,2.5, 3.75, 7.5_II-II-WS 371_SPC_20201110+ling review 20201118_Clean
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO
06.11.2020

Zamów konsultację
Wypełnij formularz i uzyskaj receptę w 5 minut.
Lek:  Concor Cor
Cena konsultacji:  59,00 zł

Ilość opakowań
Tabletek w opakowaniu