Nadciśnienie tętnicze może być leczone metyldopą, ale dawkowanie powinno być dostosowane do każdego pacjenta. W przypadku dorosłych zalecana początkowa dawka wynosi 250 mg 2-3 razy dziennie, ale może być stopniowo zwiększana lub zmniejszana w zależności od obniżenia ciśnienia krwi. Zaleca się również dodawanie innych leków przeciwnadciśnieniowych w przypadku braku skuteczności. Dla dzieci i młodzieży zalecana początkowa dawka wynosi 10 mg/kg masy ciała dziennie, a maksymalna dawka to 65 mg/kg mc./d (maks. 3 g dziennie). Dawkowanie powinno być stopniowo zwiększane co najmniej co 2 dni. W przypadku osób z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki do stopnia niewydolności nerek. Działanie metyldopy może być zmniejszone po pewnym czasie, ale można je przywrócić poprzez dodanie leku moczopędnego lub zwiększenie dawki.