Preparat z dwiema substancjami czynnymi o działaniu hipoglikemizującym został opracowany w celu poprawy kontroli stężenia glukozy we krwi u osób z cukrzycą typu 2. Pierwsza substancja, sitagliptyna, zwiększa uwalnianie insuliny poprzez zmniejszenie aktywności enzymu DPP-4. Druga substancja, metformina, zmniejsza produkcję glukozy w wątrobie i zwiększa jej zużycie.

Sitagliptyna szybko wchłania się po podaniu doustnym i jest głównie wydalana z moczem. Metformina natomiast nie ulega metabolizmowi w wątrobie i jest wydalana w postaci niezmienionej.Obie substancje działają synergistycznie, pomagając w regulacji poziomu glukozy we krwi.

Niestety, pomimo zaleceń dotyczących stosowania preparatu, nie zawsze jest to możliwe. Nie wolno stosować preparatu w przypadku reakcji alergicznej na którąkolwiek z substancji wchodzących w skład preparatu.

Przeciwwskazane jest również stosowanie preparatu w przypadku ostrej kwasicy metabolicznej, stanu przedśpiączkowego związanego z cukrzycą, ciężkich zaburzeń czynności nerek, stanów zwiększonego ryzyka zaburzeń czynności nerek, chorób prowadzących do niedotlenienia tkanek, zaburzeń czynności wątroby oraz ostrego zatrucia alkoholem. Należy unikać stosowania preparatu przez kobiety w ciąży oraz kobiety karmiące piersią.

Niektóre schorzenia i inne sytuacje mogą być powodem zmiany dawkowania preparatu. W niektórych przypadkach konieczne jest przeprowadzenie określonych badań kontrolnych. Nie zaleca się stosowania preparatu u osób chorych na cukrzycę typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej spowodowanej cukrzycą. Możliwym działaniem niepożądanym preparatu jest wystąpienie ostrego zapalenia trzustki, które wymaga przerwania stosowania. Jeśli pojawi się silny ból brzucha, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Objawy te mogą wskazywać na rozwój ostrego zapalenia trzustki. W bardzo rzadkich przypadkach stosowania preparatu może dojść do kwasicy mleczanowej, poważnego powikłania metabolicznego, które wymaga natychmiastowej interwencji lekarskiej.

Należy zachować szczególną ostrożność po rozpoczęciu terapii preparatem, jeśli istnieje ryzyko pogorszenia czynności nerek, na przykład podczas przyjmowania leków przeciwnadciśnieniowych czy moczopędnych. W przypadku odwodnienia, należy przerwać przyjmowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem. Objawy kwasicy mleczanowej mogą obejmować duszność, ból brzucha, kurcze mięśni, osłabienie, hipotermię i śpiączkę. Zaleca się regularną kontrolę czynności nerek przed i w trakcie leczenia preparatem. U osób z ciężką niewydolnością nerek nie zaleca się stosowania preparatu. Stosowanie preparatu może zwiększyć ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny. Mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, które wymagają przerwania stosowania preparatu i skonsultowania się z lekarzem. Preparat może być związany z wystąpieniem pemfigoidu pęcherzowego, przewlekłej choroby skóry. W razie podejrzenia pemfigoidu należy skonsultować się z lekarzem.

Przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem. Badanie radiologiczne z użyciem środków kontrastowych może wzmagć ryzyko kwasicy mleczanowej. W takim przypadku również należy przerwać przyjmowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem. W przypadku wystąpienia objawów kwasicy ketonowej lub mleczanowej należy przerwać stosowanie preparatu i natychmiast skonsultować się z lekarzem. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza jeśli wystąpi hipoglikemia, zawroty głowy lub senność.

Preparat jest w postaci tabletek powlekanych do przyjmowania doustnego. Należy przestrzegać zaleconych dawek, ponieważ ich przekroczenie może zaszkodzić zdrowiu. Dorośli z odpowiednią czynnością nerek powinni konsultować dawkowanie z lekarzem, przyjmując zwykle 1 tabletkę 2 razy na dobę.

Dawkowanie powinno zapewnić dostarczenie określonych substancji. Konieczne jest dostosowanie dawki do funkcji nerek. Preparat jest przeciwwskazany u chorych z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób starszych. Nie należy stosować go u dzieci i młodzieży. Preparat należy przyjmować podczas posiłku, 2 razy na dobę.

Pacjent powinien poinformować lekarza o wszystkich stosowanych lekach, łącznie z tymi dostępnymi bez recepty. Wskazane jest unikanie spożycia alkoholu i preparatów zawierających alkohol w trakcie leczenia metforminą, aby uniknąć ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej. Konieczne jest również zaprzestanie stosowania preparatu przed badaniem obrazowym z użyciem środków kontrastowych zawierających jod.

Istnieje potencjalne ryzyko interakcji metforminy z inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami receptora angiotensyny II, lekami moczopędnymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi oraz innymi lekami. W przypadku stosowania metforminy z insuliną lub innymi lekami zmniejszającymi stężenie glukozy we krwi, konieczne może być dostosowanie dawki tych leków, aby uniknąć hipoglikemii. Ryzyko istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami w przypadku sitagliptyny jest niewielkie.

Istnieje jednak konieczność monitorowania leczenia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek. W przypadku równoczesnego stosowania sitagliptyny z cyklosporyną lub digoksyną, konieczne jest monitorowanie stanu zdrowia pacjenta. Sitagliptyna nie wpływa istotnie na farmakokinetykę metforminy, gliburydu, simwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny ani doustnych środków antykoncepcyjnych.