Oksazepam to pochodna benzodiazepiny, która jest wysoce aktywna i szybko działa w organizmie. Działa poprzez wiązanie się z receptorem benzodiazepinowym, co powoduje reakcję komórkową poprzez działanie jako agonista tego receptora. Receptory benzodiazepinowe są częścią receptorów GABA-A, które mają zdolność do wiązania różnych substancji, w tym kwasu -aminomasłowego. Oksazepam, podobnie jak inne benzodiazepiny, działa pośrednio poprzez zwiększenie zdolności wiązania GABA z receptorem GABA-A, co prowadzi do działania hamującego na komórki nerwowe w ośrodkowym układzie nerwowym. Oksazepam wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające oraz słabe działanie przeciwdrgawkowe, nasennie i rozluźniające mięśnie.

Niektóre schorzenia mogą uniemożliwić lub wymagać dostosowania dawki leku. W niektórych sytuacjach konieczne może być regularne wykonywanie określonych badań kontrolnych.Niebezpieczne jest łączenie tego preparatu z alkoholem i innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to prowadzić do niepożądanych skutków, takich jak nadmierne uspokojenie, depresja oddechowa i/lub sercowo-naczyniowa.Leczenie oksazepamem powinno być krótkotrwałe, z uwagi na ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno fizycznego, jak i psychicznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia, jest większe u osób z historią uzależnienia od alkoholu i leków, a także u osób z zaburzeniami osobowości.Po odstawieniu oksazepamu mogą pojawić się objawy zespołu abstynencyjnego, takie jak bóle głowy, stany lękowe, niepokój, splątanie myśli i drażliwość. W przypadkach bardziej zaawansowanych mogą wystąpić utrata świadomości, depersonalizacja, nadwrażliwość na bodźce zewnętrzne oraz objawy padaczki.Ważne jest stopniowe odstawienie benzodiazepin, w tym oksazepamu, aby uniknąć zespołu „z odbicia”, objawiającego się zmianami nastroju, lękiem, trudnościami ze snem i niepokojem.Leki z tej grupy mogą również powodować utratę pamięci następczej, której ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Objawy te najczęściej pojawiają się kilka godzin po przyjęciu leku, dlatego pacjent powinien mieć zapewnione 7-8 godzin snu bez przerwy.W przypadku pojawienia się objawów takich jak niepokój, agresja, omamy, psychozy czy inne zaburzenia zachowania, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, który może zalecić zaprzestanie leczenia.Oksazepam nie jest zalecany jako lek przeciwpsychotyczny ani w monoterapii lęków związanych z depresją, ponieważ może zwiększać ryzyko samobójstw.Podczas długotrwałego stosowania leku zaleca się regularne monitorowanie pracy wątroby i układu krwiotwórczego.Osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny przyjmować tego preparatu.Oksazepam może znacznie wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ze względu na działanie uspokajające, zaburzenia pamięci oraz koncentracji. Osoby zażywające ten lek powinny unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.