Preparat zawiera substancję czynną propafenon, która działa przeciwarytmicznie. Jest to lek stabilizujący błony komórkowe i blokujący kanał sodowy, należący do klasy Ic leków przeciwarytmicznych.

W stanie spoczynku błona komórkowa mięśnia sercowego jest spolaryzowana z powodu nierównomiernego rozmieszczenia jonów na zewnątrz i wewnątrz komórki. Propafenon blokuje szybki napływ jonów sodu do wnętrza komórki, co zmniejsza szybkość narastania potencjału czynnościowego. Dodatkowo, wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego komórek mięśnia sercowego oraz skraca czas trwania potencjału we włóknach Purkinjego. Prowadzi to do zmniejszenia szybkości przewodzenia bodźców, co wywołuje działanie dromotropowo ujemne. Czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach również ulega wydłużeniu pod wpływem propafenonu. U pacjentów z zespołem WPW czasy refrakcji w dodatkowych drogach przewodzenia zostają wydłużone.

Propafenon wykazuje również słabe właściwości beta-adrenolityczne.

Preparat jest zalecany do leczenia:

- nadkomorowych tachyarytmii objawowych, takich jak: częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem WPW lub napadowe migotanie przedsionków;

- zagrażającej życiu, ciężkiej, objawowej tachyarytmii komorowej.

Niestety, chociaż mogą istnieć wskazania do zastosowania preparatu, nie zawsze jest to możliwe. Nie można go stosować, jeśli występuje uczulenie na którykolwiek składnik preparatu.

Nie wolno stosować preparatu, jeśli występuje:

• zespół Brugadów

• istotne choroby serca, takie jak: zawał serca w ciągu ostatnich 3 miesięcy, niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, wstrząs kardiogenny (poza wstrząsem spowodowanym nieregularnym rytmem serca), ciężka bradykardia, zaburzenia węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia w sercu, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca, ciężkie niedociśnienie tętnicze

• objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia poziomu potasu)

• ciężka obturacyjna choroba płuc

• miastenia

a także,

• jednoczesne stosowanie rytonawiru.

Preparatu nie wolno stosować w czasie ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.

Określone choroby oraz inne warunki mogą być przeciwwskazaniem do korzystania z preparatu lub wskazaniem do zmiany dawki leku. W niektórych sytuacjach konieczne może być przeprowadzenie określonych badań kontrolnych.

Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania ważne jest regularne monitorowanie EKG oraz kontrola ciśnienia krwi.

Przyjmowanie preparatu może spowodować ujawnienie zespołu Brugadów lub wywołać zmiany w zapisie EKG nosicieli tego zespołu, u których wcześniej nie stwierdzono żadnych objawów. Po rozpoczęciu terapii propafenonem należy przeprowadzić badanie EKG w celu wykluczenia zmian wskazujących na zespół Brugadów.

Stosowanie preparatu może mieć wpływ na próg stymulacji oraz czułość wszczepionego stymulatora serca. Konieczne może być skonsultowanie się z lekarzem i zachowanie ostrożności, ponieważ może wymagać ponownego zaprogramowania stymulatora.

Istnieje ryzyko przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby należy zachować ostrożność.

Trzeba zachować ostrożność u pacjentów cierpiących na astmę, gdyż preparat wykazuje działanie beta-adrenolityczne.

Czy ten preparat wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

U niektórych osób preparat może powodować zaburzenia widzenia, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, niedociśnienie związane ze zmianą pozycji (hipotonia ortostatyczna) oraz inne objawy, które mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat jest w postaci tabletek powlekanych do przyjmowania doustnego. Należy przestrzegać zalecanych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności leku, a może zaszkodzić zdrowiu i życiu. W razie wątpliwości co do stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem.

U dorosłych:

Leczenie tachyarytmii komorowych powinno odbywać się w warunkach szpitalnych.

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.

Dawkę leku ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta, zależnie od stanu klinicznego i reakcji na terapię. Wymagany jest ścisły nadzór kardiologiczny na etapie ustalania dawki (monitorowanie EKG, częste pomiary ciśnienia tętniczego). Konieczne może być zmniejszenie dawki w przypadku zmian zapisu EKG.

Początkowo, u pacjentów o masie około 70 kg, zaleca się stosować 450-600 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych.

W przypadku braku poprawy, lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki do 900 mg na dobę, ale nie częściej niż co 3-4 dni, przy ścisłej kontroli kardiologicznej. Bezpieczeństwo stosowania dawek powyżej 900 mg na dobę nie zostało ustalone.

U pacjentów o masie ciała poniżej 70 kg lekarz zaleci stosowanie odpowiednio mniejszych dawek.

U dzieci i młodzieży:

Nie należy stosować preparatu u osób poniżej 18. roku życia.

U pacjentów w podeszłym wieku:

W przypadku osób starszych oraz osób z istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa <35%) lub uszkodzeniem mięśnia sercowego, leczenie należy rozpocząć od małych dawek. Zwiększanie dawki wymaga dużego ostrożności i nie może nastąpić przed 5-8 dniem stosowania preparatu.

W przypadku niewydolności nerek i/lub wątroby:

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby lekarz dostosuje dawkowanie, monitorując stężenie propafenonu we krwi oraz zapis EKG.

Podczas ciąży należy unikać zażywania leków bez konsultacji z lekarzem!

Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub karmienia piersią warto skonsultować się z lekarzem i omówić potencjalne zagrożenia i korzyści związane z danym lekiem. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, warto poinformować lekarza o tym przed zapisaniem recepty na lek.

Należy unikać stosowania preparatu w ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne. Jeśli lekarz zdecyduje, że korzyści z używania preparatu przewyższają ryzyko, powinien zalecić dodatkowe środki ostrożności i konieczne badania.

Warto zauważyć, że propafenon może przeniknąć do mleka matki. Przed użyciem preparatu w okresie karmienia piersią, zaleca się skonsultowanie się z lekarzem.

Powiadom lekarza o wszystkich aktualnie przyjmowanych lekach, także o tych, które są dostępne bez recepty.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu z rytonawirem.

Leki, które hamują aktywność izoenzymów 2D6, 1A2 i 3A4 cytochromu P450, takie jak cymetydyna, ketokonazol, chinidyna, erytromycyna i sok grejpfrutowy, mogą powodować zwiększenie stężenia propafenonu we krwi; przy współużytkowaniu propafenonu z lekami z tej grupy pacjent powinien być monitorowany pod kątem reakcji organizmu (np. czynności układu sercowo-naczyniowego), aby w razie konieczności lekarz mógł dostosować dawkowanie.

Podanie lidokainy u pacjentów przyjmujących propafenon zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Leczenie skojarzone z amiodaronem i propafenonem może wpływać na przewodzenie i repolaryzację oraz wywoływać zaburzenia rytmu serca. Wymagane jest zachowanie szczególnej ostrożności i dostosowanie dawki obu leków przez lekarza.

Leki z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, jak np. fluoksetyna, paroksetyna, mogą wpłynąć na zwiększenie stężenia propafenonu we krwi. Konieczne jest dostosowanie dawkowania propafenonu przez lekarza.

Leki znieczulające miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca czy zabiegu stomatologicznego) oraz inne leki zmniejszające częstotliwość rytmu serca lub kurczliwość mięśnia sercowego (np. leki beta-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają ryzyko wystąpienia i nasilenia działań niepożądanych.

Istnieje możliwość zwiększenia stężenia innych leków stosowanych równolegle z propafenonem, takich jak:

• leki metabolizowane przez izoenzym 2D6 cytochromu P450 (np. wenlafaksyna)

• propranolol, metoprolol, digoksyna, dezypramina, cyklosporyna i teofilina

Może być konieczne dostosowanie dawek tych leków przez lekarza.

Leki zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, np. fenobarbital czy ryfampicyna, mogą obniżyć stężenie propafenonu we krwi i osłabić jego działanie przeciwarytmiczne; monitorowanie reakcji organizmu jest potrzebne, aby w razie konieczności lekarz mógł natychmiast dostosować dawkowanie propafenonu.

Propafenon może wzmacniać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna, fenprokumon) i wydłużać czas protrombinowy, co wymaga dostosowania dawkowania leków przeciwzakrzepowych przez lekarza.

Jak każdy lek, także Rytmonorm 150, -300, może wywoływać efekty uboczne, chociaż nie wystąpią one u wszystkich pacjentów przyjmujących ten lek. Należy pamiętać, że korzyści wynikające z zażywania leku zazwyczaj przewyższają ewentualne szkody związane z wystąpieniem działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: zawroty głowy, kołatanie serca, zaburzenia przewodzenia, takie jak blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy i blok śródkomorowy.

Często mogą wystąpić: bóle brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, zaburzenia smaku, zaburzenia czynności wątroby, bóle głowy, niepokój, zaburzenia snu, nieostra widzialność, bradykardia, tachykardia, trzepotanie przedsionków, duszność, ból w klatce piersiowej, osłabienie, zmęczenie, gorączka.

Niezbyt często mogą wystąpić: małopłytkowość, koszmary senne, omdlenie, ataksja, parestezje, zawroty głowy, zaburzenia rytmu serca (takie jak tachykardia i migotanie komór, które mogą stanowić bezpośrednie zagrożenie życia), niedociśnienie tętnicze, wzdęcia z gazami, zaburzenia erekcji, wysypka, pokrzywka i świąd.

Częstość nieznana: agranulocytoza, granulocytopenia, leukopenia, stany splątania, drgawki, niepokój ruchowy, objawy pozapiramidowe, niewydolność serca (w tym nasilenie istniejącej niewydolności serca), zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie komórek wątroby, zmniejszenie liczby plemników (odwracalne po zaprzestaniu stosowania preparatu), zespół podobny do tocznia, reakcje nadwrażliwości.