Substancją czynną preparatu jest zolpidem, lek o działaniu nasennym i uspokajającym. Mechanizm działania zolpidemu jest podobny do benzodiazepin. Zolpidem łączy się z receptorem benzodiazepinowym, który jest częścią kompleksu receptora GABA-A. Zolpidem działa selektywnie na receptor benzodiazepinowy typu 1, co odróżnia go od benzodiazepin, które aktywują wszystkie podtypy receptora benzodiazepinowego.

Aktywacja receptora powoduje otwarcie kanału chlorkowego, prowadząc do hamowania aktywności neuronu. Dzięki temu zolpidem skutecznie ułatwia zasypianie, zapewnia dłuższy i lepszy sen oraz zmniejsza ilość i czas przebudzeń nocnych. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 2 godzin.

Działanie nasenne zolpidemu pojawia się po 10-30 minutach i utrzymuje się przez 6 godzin. Zolpidem jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie z moczem (60%) i kałem (40%).

Niektóre przypadki i okoliczności mogą uniemożliwić stosowanie albo wymagać dostosowania dawki preparatu. W pewnych sytuacjach może być potrzebne przeprowadzenie określonych badań kontrolnych.

Przed rozpoczęciem terapii lekami nasennymi lekarz będzie starał się zidentyfikować przyczynę bezsenności i wyeliminować czynniki ją wywołujące. W przypadku utrzymującej się bezsenności po 7-14 dniach leczenia, konieczne może być dalsze badanie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych. Długotrwałe stosowanie leków nasennych może prowadzić do zmniejszenia skuteczności działania (tolerancja). Leki o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą prowadzić do uzależnienia. Ryzyko jest większe przy większej dawce i dłuższym czasie stosowania, zwłaszcza u osób z historią uzależnienia. Jeśli doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, przerwanie leczenia może prowadzić do objawów odstawiennych, takich jak bóle głowy i mięśni, wzmożony lęk, splątanie, drażliwość, bezsenność i nawet objawy psychiatryczne. Po zakończeniu terapii może wystąpić stan nasilonych objawów, które wcześniej skłoniły do stosowania preparatu (tzw. bezsenność z odbicia). Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zmniejszyć ryzyko tych objawów.

Leki nasenne i uspokajające mogą powodować niepamięć następczą. Aby zmniejszyć ryzyko, należy zapewnić co najmniej 8-godzinny ciągły sen. Preparat może powodować zaburzenia snu, takie jak chodzenie we śnie, prowadzenie pojazdów we śnie, przyrządzanie posiłków lub stosunki seksualne z niepamięcią. Stosowanie leków nasennych powinno być monitorowane u osób starszych, aby uniknąć reakcji niepożądanych, takich jak niepokój, pobudzenie, halucynacje czy psychozy. W razie potrzeby należy przerwać terapię. Należy zachować ostrożność u osób z niewydolnością oddechową, alkoholizmem, depresją oraz przy równoczesnym stosowaniu opioidów.

Preparat może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się unikanie alkoholu, innych leków działających na układ nerwowy oraz substancji psychoaktywnych podczas terapii. Zachowaj niską dawkę i unikaj stosowania tego preparatu przez dłuższy czas. Jeśli wystąpią objawy niepokojące, skonsultuj się z lekarzem.

Informuj lekarza o wszystkich niedawno przyjmowanych lekach, także tych dostępnych bez recepty. W trakcie stosowania preparatu nie należy spożywać alkoholu, ponieważ może to nasilać jego działanie uspokajające i nasenne.

Trzeba być ostrożnym przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, takich jak leki przeciwpsychotyczne, nasenne, przeciwlękowe, przecibólowe, przeciwpadaczkowe czy przeciwhistaminowe. Unikaj również jednoczesnego stosowania preparatu z opioidami, ponieważ może to zwiększyć ryzyko działań niepożądanych, takich jak uspokojenie polekowe, zaburzenia oddechu, śpiączka czy nawet zgon.

Pamiętaj o zachowaniu ostrożności przy stosowaniu preparatu z lekami wpływającymi na aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, ponieważ może to wpłynąć na zwiększenie stężenia zolpidemu we krwi. Unikaj również jednoczesnego stosowania zolpidemu z preparatami zawierającymi ziele dziurawca czy cyprofloksacyną.