Substancją czynną preparatu jest klopidogrel, który jest inhibitorem agregacji płytek krwi indukowanej przez nukleotyd ADP. Hamowanie agregacji płytek krwi jest istotne dla zapobiegania powstawaniu zakrzepów, które mogą prowadzić do groźnych zdarzeń takich jak zawał serca czy udar. Klopidogrel jest prolekiem, który musi zostać przekształcony do postaci aktywnej, aby wykazać swoje działanie przeciwpłytkowe.

Aktywny metabolit klopidogrelu tworzy się w wątrobie za pomocą izoenzymów cytochromu P450 i działa nieodwracalnie, hamując receptor płytek krwi dla ADP. Efekt przeciwpłytkowy utrzymuje się przez około 7 do 10 dni, gdyż konieczne jest odtworzenie nowej generacji płytek, aby wróciły do prawidłowej czynności. Klopidogrel szybko się wchłania i przekształca do aktywnej formy w wątrobie.

Najwyższe stężenie klopidogrelu uzyskuje się po 45 minutach, a czynnego metabolitu po 30-60 minutach od podania leku. Działanie klopidogrelu zazwyczaj zaczyna się po pierwszym dniu stosowania, osiągając maksymalny efekt między 3. a 7. dniem leczenia.

Zastosowanie preparatu jest zalecane w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowym w miażdżycy u dorosłych z zawałem serca, udarem niedokrwiennym lub chorobą tętnic obwodowych.

Preparat można również stosować u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST oraz u osób ze świeżym zawałem serca z uniesieniem odcinka ST. W przypadku migotania przedsionków, preparat jest wskazany u dorosłych z czynnikami ryzyka powikłań naczyniowych, u których leczenie witaminą K nie jest możliwe. W takich przypadkach lek można stosować przy niewielkim ryzyku krwawienia, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym.

Niektóre schorzenia oraz inne okoliczności mogą uniemożliwić stosowanie preparatu lub wskazać na potrzebę dostosowania dawki. W niektórych przypadkach konieczne może być przeprowadzenie specjalistycznych badań kontrolnych. Należy być czujnym, gdyż podczas stosowania preparatu mogą wystąpić krwawienia i nieprawidłowości hematologiczne. W razie pojawienia się objawów wskazujących na krwawienie, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, który zaleci wykonanie morfologii krwi oraz innych koniecznych badań. Klopidogrel wydłuża czas krwawienia, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów narażonych na ryzyko krwawienia z powodu urazu, planowanego zabiegu chirurgicznego lub stanów chorobowych predysponujących do krwawień. Ponadto należy uważać u osób przyjmujących inne leki zwiększające ryzyko krwawienia. Chorzy powinni być regularnie obserwowani pod kątem objawów krwawienia, zwłaszcza w okresie początkowym stosowania preparatu, po inwazyjnych procedurach kardiologicznych lub po operacjach chirurgicznych.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Przed planowanym zabiegiem chirurgicznym lub stomatologicznym należy skonsultować się z lekarzem i poinformować o przyjmowaniu klopidogrelu. Jeśli konieczne jest czasowe zawieszenie działania przeciwpłytkowego, lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu na 7 dni przed zabiegiem. W przypadku nietypowego krwawienia zawsze należy poinformować lekarza. W związku z podwyższonym ryzykiem krwawienia, nie zaleca się podawania nasycającej dawki klopidogrelu chorym z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST oraz pacjentom w wieku 75 lat i starszym. Istnieje bardzo małe ryzyko wystąpienia plamicy małopłytkowej związanej z stosowaniem preparatu, które może prowadzić do śmierci. W takim przypadku niezbędne jest natychmiastowe leczenie. Klopidogrel może także być powiązany z wystąpieniem hemofilii nabytej, dlatego w przypadku podejrzenia lekarz zaleci odpowiednie badania laboratoryjne i ewentualne przerwanie terapii. U osób z ostrym, niewielkim udarem niedokrwiennym lub z umiarkowanym do dużego ryzykiem wystąpienia przemijającego niedokrwienia mózgu, lekarz może zdecydować o podwójnej terapii przeciwpłytkowej (klopidogrel z kwasem acetylosalicylowym) nie później niż 24 godziny po wystąpieniu objawów. Natomiast u pacjentów z znacznym udarem niedokrwiennym monoterapia klopidogrelem powinna rozpocząć się dopiero po 7 dniach od wystąpienia objawów.

Nie zaleca się stosowania podwójnej terapii przeciwpłytkowej w przypadku znacznego udaru niedokrwiennego ani u pacjentów przeznaczonych do endarterektomii tętnic szyjnych, trombektomii wewnątrznaczyniowej, leczenia trombolitycznego lub przeciwzakrzepowego. Klopidogrel jest metabolizowany z udziałem izoenzymu 2C19 cytochromu P450, dlatego należy być ostrożnym w przypadku równoczesnego stosowania leków hamujących lub zwiększających aktywność tego enzymu. W przypadku reakcji nadwrażliwości na leki z grupy tienopirydyn, konieczne jest powiadomienie lekarza przed zastosowaniem klopidogrelu. Osoby z zaburzeniami czynności nerek powinny również zachować ostrożność przy stosowaniu preparatu. Preparat klopidogrel może być również niebezpieczny dla osób z chorobami wątroby predysponującymi do krwawień. Konieczne jest również zapoznanie się z dodatkowymi składnikami preparatu i ewentualnymi przeciwwskazaniami z nimi związanymi.

Preparat nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.

1. Poinformuj swojego lekarza o wszystkich ostatnio przyjmowanych lekach, łącznie z tymi bez recepty.

2. Nie zaleca się łączenia klopidogrelu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak warfaryna.

3. Należy być ostrożnym przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko krwawienia, takich jak kwas acetylosalicylowy, heparyna, niesteroidowe leki przeciwzapalne itp.

4. Lekarz może zalecić odpowiednie środki ostrożności i badania kontrolne w przypadku stosowania klopidogrelu.

5. Klopidogrel jest metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP2C19 cytochromu P450.

6. Stosowanie leków zwiększających aktywność tego izoenzymu może zwiększyć działanie przeciwpłytkowe klopidogrelu.

7. Równoległe stosowanie leków hamujących aktywność CYP2C19 może zmniejszyć stężenie czynnego metabolitu klopidogrelu i osłabić jego działanie przeciwpłytkowe.

8. Nie zaleca się łączenia klopidogrelu z lekami hamującymi aktywność izoenzymu 2C19 cytochromu P450.

9. Inne leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego, takie jak leki zobojętniające sok żołądkowy czy leki blokujące receptory histaminowe H2, nie wpływają na działanie klopidogrelu.

10. Zaleca się ostrożność przy stosowaniu klopidogrelu u osób zakażonych HIV leczonych wzmocnionymi terapiami przeciwretrowirusowymi.

11. Należy być ostrożnym przy stosowaniu klopidogrelu z lekami metabolizowanymi przy udziale izoenzymu 2C8 cytochromu P450.

12. Klopidogrel nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny ani teofiliny.

13. Nie stwierdzono znaczących interakcji klopidogrelu z wieloma innymi lekami.