Terapia pierwszego rzutu u kobiet po menopauzie z zaawansowanym nowotworem piersi wykazującym receptory hormonalne. Dodatkowa terapia u pacjentek po menopauzie z hormonozależnym nowotworem piersi we wczesnym stadium zaawansowania. Lek nie jest zalecany dla pacjentek z rakiem piersi bez receptorów dla estrogenów. Dawkowanie dla dorosłych to 2,5 mg raz dziennie. Leczenie uzupełniające powinno trwać przez 5 lat lub do nawrotu choroby. W przypadku leczenia tamoksyfenem, kontynuować przez 3 lata lub do nawrotu choroby. U pacjentek z przerzutami, stosować leczenie do momentu progresji choroby. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek o klirensie kreatyniny >10 ml/min.

Leczenie pierwszego rzutu zaawansowanego raka piersi posiadającego receptory dla hormonów, u kobiet po menopauzie.
Leczenie zaawansowanego nowotworu piersi u kobiet z naturalną lub sztucznie wywołaną menopauzą, które wcześniej leczone były lekami blokującymi receptory estrogenowe i u których nastąpił nawrót lub progresja choroby.
Leczenie uzupełniające u pacjentek po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi we wczesnym stadium zaawansowania.
Przedłużenie leczenia uzupełniającego u pacjentek po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi we wczesnym stadium zaawansowania, po zabiegu chirurgicznym i standardowym leczeniu uzupełniającym tamoksyfenem.
Nie potwierdzono skuteczności letrozolu u kobiet z rakiem piersi nie posiadającym receptorów dla estrogenów.

Niezwykle ważne jest unikanie stosowania preparatu w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek składnik, w okresie przed menopauzą, w ciąży, podczas karmienia piersią oraz przy ciężkiej niewydolności wątroby.