Substancją aktywną preparatu jest arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny o właściwościach odróżniających go od tradycyjnych neuroleptyków. Arypiprazol działa głównie poprzez aktywację receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a (działa jako częściowy agonista tych receptorów), oraz blokowanie aktywacji receptora serotoninowego 5-HT2a w mózgu.

U osób cierpiących na schizofrenię, prowadzi do poprawy objawów psychotycznych i korzystnie wpływa na funkcje poznawcze. Redukuje objawy maniakalne. Nie powoduje istotnego wzrostu masy ciała (u dorosłych) ani zwiększenia stężenia prolaktyny.

Arypiprazol nie wykazuje działania przeciwhistaminowego ani cholinolitycznego. Po podaniu doustnym, arypiprazol jest dobrze wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 3-5 godzinach. Jest w dużej mierze metabolizowany w wątrobie, a następnie wydalany głównie z kałem i w mniejszym stopniu z moczem, głównie jako metabolity, z niewielkim ułamkiem wydalany w postaci niezmienionej.

Niektóre schorzenia lub okoliczności mogą uniemożliwić stosowanie preparatu lub wymagać zmiany dawkowania. W niektórych przypadkach konieczne może być regularne wykonywanie określonych badań kontrolnych. Należy być ostrożnym u osób z ryzykiem wystąpienia zaburzeń rytmu serca, takich jak osoby z chorobami serca, naczyniowymi, mózgu, predysponujących do niedociśnienia lub nadciśnienia tętniczego, odstępem QT w rodzinie, przyjmujących inne leki mogące wydłużyć odstęp QT.

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych, w tym arypiprazolu, może prowadzić do żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Konieczne jest przeprowadzenie wywiadu i podjęcie odpowiednich środków zapobiegawczych przed rozpoczęciem leczenia. U niektórych pacjentów po długotrwałym stosowaniu preparatu lub nagłym przerwaniu mogą wystąpić późne dyskinezy. W razie wystąpienia objawów akatyzji lub parkinsonizmu należy skonsultować się z lekarzem. Stosowanie arypiprazolu może być związane z wystąpieniem złośliwego zespołu neuroleptycznego, który wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i podjęcia odpowiednich działań. W przypadku osób starszych z psychozą związaną z chorobą Alzheimera, stosowanie preparatu może zwiększyć ryzyko zgonu z powodu zaburzeń sercowo-naczyniowych lub infekcji. Arypiprazol może zwiększać ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych u pacjentów z psychozą związaną z demencją.

Obserwuje się również możliwość wystąpienia hiperglikemii, cukrzycy oraz u osób z otyłością i cukrzycą w rodzinie. Arypiprazol może być powiązany z reakcjami nadwrażliwości i zaburzeniami kontroli impulsów. Konieczna jest regularna kontrola masy ciała i działania ostrożne u pacjentów w grupach zwiększonego ryzyka. Preparat może wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwe efekty uboczne na układ nerwowy i wzrok.

Poinformuj swojego lekarza o wszystkich ostatnio przyjmowanych lekach, nawet tych, które można dostać bez recepty.

Należy być ostrożnym przy jednoczesnym stosowaniu następujących leków:

• niektóre leki przeciwnadciśnieniowe (arypiprazol, które działa antagonistycznie na receptory α1-adrenergiczne, może zwiększyć ich działanie)

• leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy lub alkohol (może zwiększyć działanie uspokajające)

• leki, które wydłużają odstęp QT na zapisie EKG lub powodują zaburzenia elektrolitowe

• chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna i inne leki silnie hamujące aktywność izoenzymu CYP2D6 zwiększają stężenie arypiprazolu we krwi, dlatego konieczne jest odpowiednie zmniejszenie dawki

• ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir) i inne leki silnie hamujące aktywność izoenzymu CYP3A4 zwiększają stężenie arypiprazolu we krwi, dlatego konieczne jest odpowiednie zmniejszenie dawki

• słabe inhibitory CYP3A4 lub CYP2D6 (np. diltiazem lub escitalopram) powodują niewielkie zwiększenie stężenia arypiprazolu we krwi

• karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina lub ziele dziurawca i inne leki silnie zwiększające aktywność izoenzymu CYP3A4 zmniejszają stężenie arypiprazolu we krwi, dlatego konieczne jest odpowiednie zwiększenie dawki

• inne leki serotoninergiczne, takie jak SSRI/SNRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub serotoniny i noradrenaliny) lub leki, które zwiększają stężenie arypiprazolu we krwi - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Arpixor, podobnie jak każdy lek, może wywołać reakcje niepożądane, chociaż nie muszą one wystąpić u wszystkich pacjentów korzystających z tego preparatu. Warto pamiętać, że potencjalne korzyści z jego stosowania z reguły przewyższają ewentualne szkody związane z wystąpieniem działań niepożądanych.

Do często obserwowanych skutków ubocznych należą między innymi problemy z cukrzycą, bezsenność, lęk, drżenie, zawroty głowy, nudności, wymioty, zmęczenie. Wśród rzadziej występujących objawów można wymienić depresję, podwójne widzenie, tachykardię, niedociśnienie ortostatyczne czy czkawkę. Ponadto, z nieokreśloną częstotliwością, mogą pojawić się poważniejsze reakcje, takie jak leukopenia, reakcje alergiczne, cukrzycowa śpiączka, próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa, zaburzenia kontroli impulsów czy agresywne zachowania. Warto być świadomym potencjalnych skutków ubocznych przed rozpoczęciem leczenia preparatem Arpixor.