Mechanizm działania węglanu litu jest jeszcze nie do końca zrozumiany. Wydaje się, że polega on na zastępowaniu jonów innych metali z grupy potasowców przez jony litu. To prowadzi do zmiany stężenia tych jonów zarówno wewnątrz, jak i na zewnątrz komórki, oraz zaburza proporcje między różnymi jonami. W efekcie hamuje napływ jonów sodu do wnętrza komórki nerwowej, co powoduje zakłócenie uwalniania dopaminy i noradrenaliny. Może także w pewnym stopniu hamować ich wychwyt zwrotny. Działanie to odgrywa istotną rolę w przypadku nadpobudliwości układu nerwowego. U osób zdrowych lit nie wywołuje efektów psychotropowych. Dodatkowo, hamuje działanie hormonu antydiuretycznego oraz wpływ tyreotropiny na tarczycę. W narządach obwodowych, takich jak nerki czy tarczyca, sole litu działają hamująco na pobudzający wpływ tych hormonów na cyklazę adenylową.

Nawet jeśli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go używać. Nie wolno stosować go w przypadku uczulenia na którykolwiek składnik. Przeciwwskazaniami są także: ciężka niewydolność nerek, niedawny zawał serca, uszkodzenia mózgu, białaczka, ciąża i okres karmienia piersią.

Niektóre schorzenia i inne okoliczności mogą uniemożliwić stosowanie leku lub mogą wymagać dostosowania dawki preparatu. W niektórych sytuacjach konieczne może być regularne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.Osoby cierpiące na depresję lub zaburzenia afektywne dwubiegunowe powinny być dokładnie monitorowane w trakcie leczenia ze względu na ryzyko nasilenia objawów klinicznych oraz wystąpienia myśli samobójczych (szczególnie na początku terapii lub przy zmianie dawki). Wszelkie niepokojące zmiany zachowania należy zgłosić lekarzowi.Ze względu na zwiększone ryzyko objawów toksycznych, preparat nie powinien być stosowany u osób z ciężką niewydolnością nerek, chorobą sercowo-naczyniową, nieleczoną niedoczynnością tarczycy, zaburzeniami równowagi elektrolitowej, chorobą Addisona, lub gdy dieta pacjenta jest uboga w sól.Należy być szczególnie ostrożnym w przypadku osób cierpiących na chorobę Parkinsona, zaburzenia rytmu serca, padaczkę, łuszczycę, wrodzoną nużliwość mięśni, cukrzycę, lub schizofrenię.Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie badań czynności tarczycy, nerek i serca, a także oznaczenie stężenia sodu i glukozy we krwi.W przypadku konieczności równoczesnego stosowania elektrowstrząsów lub neuroleptyków, pacjent powinien być dokładnie monitorowany, ponieważ wystąpić może zwiększone ryzyko działań niepożądanych.W przypadku zaburzeń sercowo-naczyniowych, żołądkowo-jelitowych, lub neurologicznych należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i rozważyć zaprzestanie stosowania preparatu.Stosowanie tego preparatu może w rzadkich przypadkach prowadzić do ostrych zaburzeń czynności nerek, dlatego zaleca się regularne kontrolowanie ich funkcji.Osoby w podeszłym wieku powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tego preparatu, ze względu na zwiększone ryzyko toksycznych działań.Preparat hamuje wychwyt zwrotny sodu w nerkach, dlatego zaleca się spożywanie odpowiedniej ilości wody i sodu w trakcie terapii. Przy długotrwałym stosowaniu preparatu konieczne jest regularne kontrolowanie czynności nerek.Preparat zawiera laktozę i nie jest zalecany dla osób z rzadkimi dziedzicznymi nietolerancjami.Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas jego stosowania.

Informuj lekarza o wszystkich zażywanych lekach, także tych bez recepty. Należy być ostrożnym przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z pewnymi lekami, jak chloropromazyna, haloperydol, leki SSRI, inhibitory wapnia, leki moczopędne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki zwiotczające, duże dawki jodu, pochodne amfetaminy. Niektóre leki mogą hamować wydalanie litu z moczem, inne mogą z kolei nasilać jego eliminację. Xantyny, związki alkalizujące, mocznik mogą również wpływać na proces eliminacji litu.