Preparat jest stosowany do zapobiegania i leczenia zimnicy (malarii) spowodowanej przez zarodźce malarii (pierwotniaki z rodzaju ). Składający się z dwóch substancji czynnych - atowakwonu oraz proguanilu. Atowakwon zakłóca transport elektronów w mitochondriach zarodźca, podczas gdy proguanil hamuje aktywność enzymu zaangażowanego w przemiany metaboliczne kwasu foliowego, co prowadzi do zakłócenia syntezy zasad purynowych i kwasów nukleinowych. Działanie proguanilu współdziała synergistycznie z atowakwonem, potęgując efekt atowakwonu na mitochondria. Lek działa na formę schizontów zarodźca malarii, będący skuteczny wobec szczepów opornych na inne leki przeciwmalaryczne, sierpowatego zarodźca ().

Atowakwon ma słabą rozpuszczalność w wodzie, dlatego spożywanie tłuszczów jednocześnie z lekiem zwiększa tempo i stopień jego wchłaniania. Proguanil po podaniu doustnym szybko się wchłania, bez względu na przyjęcie pokarmu. Atowakwon nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem i kałem. Proguanil ulega częściowemu metabolizmowi w wątrobie przed wydaleniem z moczem jako metabolity i w postaci niezmienionej.

Preparat jest zalecany w dwóch przypadkach:

• w zapobieganiu malarii spowodowanej przez pasożyta Plasmodium falciparum

• w leczeniu ostrej, niepowikłanej malarii także wywołanej przez Plasmodium falciparum.

Środek ten szczególnie polecany jest do stosowania w zapobieganiu i leczeniu malarii spowodowanej przez szczepy P. falciparum, które są odporne na inne leki przeciwmalaryczne.

Niestety, nawet jeśli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go używać. Nie wolno stosować preparatu, jeśli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Preparat jest przeciwwskazany w profilaktyce malarii wywołanej przez pierwotniaka Plasmodium falciparum u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min).

Niektóre schorzenia i inne warunki mogą być przeciwwskazaniem do stosowania lub sygnałem do zmiany dawki preparatu. W niektórych sytuacjach konieczne może być przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Jeśli wystąpią wymioty w ciągu godziny po przyjęciu dawki, należy zażyć ją ponownie. W przypadku biegunki nie trzeba zmieniać dawkowania. Osoby cierpiące na biegunkę lub wymioty powinny nadal stosować środki zapobiegawcze przed malarią i używać osobistej ochrony (środki odstraszające i moskitiery).

U osób z ostrą malarią i towarzyszącą biegunką lub wymiotami lekarz może rozważyć zastosowanie innego leczenia. W przypadku stosowania preparatu u tej grupy pacjentów należy regularnie monitorować ilość pasożytów we krwi oraz stan zdrowia chorego.

Nie przeprowadzono oceny skuteczności preparatu w leczeniu malarii mózgowej ani w innych ciężkich powikłaniach, takich jak hiperparazytemia, obrzęk płuc czy niewydolność nerek.

Preparat może powodować ciężkie reakcje alergiczne i anafilaktyczne. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem. Konieczne może być natychmiastowe podjęcie leczenia objawowego.

Preparat nie działa na formy przetrwalnikowe zarodźca ruchliwego. Osoby zarażone przez zarodźca ruchliwego (P. vivax) lub zarodźca owalnego (P. ovale) oraz te, które często mają kontakt z tymi gatunkami zarodźca, muszą stosować dodatkowe leki skuteczne przeciwko formom przetrwalnikowym.

Wystąpienie zakażenia zarodźcem sierpowatym (P. falciparum) pomimo profilaktycznego stosowania preparatu lub nawracające infekcje po zakończeniu kuracji mogą świadczyć o oporności zarodźca; w takich przypadkach należy sięgnąć po inne leki skuteczne przeciwko schizontom.

Osoby przyjmujące jednocześnie tetracyklinę powinny regularnie monitorować ilość pasożytów we krwi.

Należy unikać równoczesnego stosowania preparatu z efawirenzem lub wzmocnionymi inhibitorami proteazy, ryfampicyną lub ryfabutyną, oraz metoklopramidem.

Zarówno rozpoczęcie, jak i zakończenie przyjmowania preparatu u osób stosujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny wymaga ostrożności.

Preparat atowakwon może zwiększać stężenie etopozydu i jego metabolitu.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) zaleca się stosowanie innych leków niż preparat w leczeniu ostrej malarii spowodowanej Plasmodium falciparum.

Czy ten preparat wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować zawroty głowy i ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń i maszyn; w przypadku zawrotów głowy nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, ponieważ może to zagrażać zdrowiu i życiu.

W trakcie ciąży nie należy przyjmować żadnego leku bez uprzedniej konsultacji z lekarzem!

Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub podczas karmienia piersią konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem w celu omówienia potencjalnych zagrożeń i korzyści związanych z danym lekiem. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj lekarza o tym przy przepisywaniu leku.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Zaleca się stosowanie leku w okresie ciąży jedynie w sytuacjach uzasadnionych medycznie, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Tylko lekarz może określić, czy zastosowanie leku jest bezpieczne w Twoim przypadku!

Kobiety w wieku rozrodczym zażywające foliany powinny kontynuować ich przyjmowanie podczas stosowania leku. Brak danych klinicznych sugerujących, że suplementacja kwasem foliowym wpływa na skuteczność leku.

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Powiadom lekarza o wszystkich ostatnio stosowanych lekach, nawet tych, które można dostać bez recepty.

Unikaj jednoczesnego stosowania preparatu z efawirenzem lub wzmocnionymi inhibitorami proteazy, ryfampicyną lub ryfabutyną, oraz z metoklopramidem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ww. leków ze względu na ryzyko obniżenia stężenia atowakwonu we krwi.

Proguanil może wzmacniać działanie leków przeciwkrzepliwych z grupy pochodnych kumaryny i zwiększać ryzyko krwotoków. Zarówno rozpoczęcie, jak i zakończenie stosowania preparatu u osób przyjmujących warfarynę lub inne leki przeciwkrzepliwne z grupy pochodnych kumaryny wymaga ostrożności. Lekarz może konieczne jest dostosowanie dawkowania leków przeciwkrzepliwych po rozpoczęciu stosowania preparatu oraz ponowne dostosowanie po jego zakończeniu.

U chorych przyjmujących jednocześnie antybiotyki z grupy tetracyklin może dojść do zmniejszenia stężenia atowakwonu w osoczu; w tej grupie chorych wymagane jest dokładne monitorowanie stężenia parazytemii.

Należy zachować ostrożność u chorych leczonych etopozydem; preparat (atowakwon) może zwiększać stężenie etopozydu i jego metabolitu.

Malarone, podobnie jak inne leki, może wywoływać działania niepożądane, jednak nie u wszystkich pacjentów stosujących ten lek. Należy pamiętać, że korzyści z zastosowania Malarone z reguły przewyższają potencjalne szkody wynikające z ewentualnych działań niepożądanych.

Do często występujących działań niepożądanych należą: bóle głowy, nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha. Często może wystąpić również niedokrwistość, neutropenia, hiponatremia, jadłowstręt, nietypowe sny, depresja, bezsenność, zawroty głowy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kaszel, świąd, wysypka, gorączka, reakcje alergiczne. Wśród działań niepożądanych wymienianych nieczęsto są: niepokój, uczucie kołatania serca, zapalenie jamy ustnej, wypadanie włosów, zwiększenie aktywności amylazy, pokrzywka. Halucynacje występują rzadko. Ponadto istnieje ryzyko wystąpienia innych działań niepożądanych, których częstość nie została określona, takich jak pancytopenia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek, ataki paniki, płacz, koszmary senne, zaburzenia psychotyczne, drgawki, tachykardia, owrzodzenie jamy ustnej, nietolerancja żołądkowo-jelitowa, żółtaczka, cholestaza, reakcje nadwrażliwości, reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczna rozpływna naskórka. W przypadku pojawienia się objawów reakcji nadwrażliwości, lek należy odstawić i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.