Preparat zawiera metotreksat – substancję czynną pochodną kwasu foliowego. Dzięki podobieństwu chemicznemu metotreksat zastępuje kwas foliowy w procesach biochemicznych, blokując działanie enzymów niezbędnych do metabolizmu kwasu foliowego. Działanie to sprawia, że metotreksat należy do grupy leków przeciwnowotworowych, zwanych antymetabolitami. Poprzez hamowanie szlaków metabolicznych uniemożliwia syntezę zasad purynowych, które są niezbędne do struktury DNA. Efektem jest zakłócenie syntezy DNA, RNA i białek, co prowadzi do zatrzymania podziału komórek i apoptozy. Metotreksat działa głównie na komórki szybko dzielące się, takie jak komórki nowotworowe. Jest stosowany w leczeniu chorób nowotworowych oraz nieonkologicznych, takich jak łuszczyca czy niektóre choroby autoimmunologiczne.

Preparat jest przeznaczony do stosowania w następujących przypadkach:

• reumatoidalne zapalenie stawów (RZS) u osób dorosłych

• postać wielostawowa ciężkiego młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów, jeśli leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) nie przyniosło oczekiwanych rezultatów

• ciężka łuszczyca u osób dorosłych, która nie reaguje wystarczająco na inne formy leczenia, takie jak fototerapia, fotochemioterapia PUVA, retinoidy, oraz ciężkie łuszczycowe zapalenie stawów u osób dorosłych

• choroba Leśniowskiego i Crohna o łagodnym do umiarkowanego przebiegu, stosowana w monoterapii lub we współdziałaniu z kortykosteroidami u dorosłych, u których występuje oporność na tiopurynę lub jej nietolerancja.

Produkt w postaci roztworu do iniekcji w ampułkostrzykawce, przeznaczony do podawania podskórnego. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących użycia produktu, należy skonsultować się z lekarzem.

Terapia powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem doświadczonego lekarza. Schemat dawkowania będzie dostosowany indywidualnie przez lekarza, w zależności od stanu klinicznego pacjenta, wyników terapii i występowania działań niepożądanych.

Metotreksat stosowany w terapii nieonkologicznej, w tym w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów, łuszczycy i choroby Leśniowskiego i Crohna, jest podawany raz w tygodniu. Przyjmowanie leku codziennie, zamiast raz w tygodniu, może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, włącznie z zgonem. Dzień podawania leku będzie określony przez lekarza na recepte.

Reumatoidalne zapalenie stawów u dorosłych: początkowo 7,5 mg raz w tygodniu, podskórnie; dawkę można stopniowo zwiększać (o 2,5 mg na tydzień), nie przekraczając maksymalnej dawki 25 mg na tydzień. Dawki większe niż 20 mg na tydzień mogą powodować nasilenie działań niepożądanych, w tym hamowanie szpiku kostnego. Odpowiedź na terapię może pojawić się w ciągu 4-8 tygodni. Po osiągnięciu pożądanego efektu, lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki do minimalnej skutecznej dawki podtrzymującej.

Dzieci i młodzież z wielostawową postacią młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów (3-16 lat): zalecana dawka 10-15 mg/m2 powierzchni ciała raz w tygodniu, podskórnie; w przypadku braku odpowiedzi na leczenie, lekarz może zwiększyć dawkę do 20 mg/m2 powierzchni ciała raz w tygodniu (zwiększenie dawki wymaga częstszej kontroli stanu pacjenta). Niedopuszczalne jest stosowanie leku u dzieci poniżej 3 roku życia, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.

Łuszczyca ciężka i łuszczycowe zapalenie stawów: przed rozpoczęciem terapii podaje się dawkę próbną 5-10 mg w celu wykluczenia ewentualnych działań niepożądanych; zalecana dawka początkowa to 7,5 mg raz w tygodniu, podskórnie; w razie potrzeby lekarz może stopniowo zwiększać dawkę, nie przekraczając maksymalnej dawki 25 mg na tydzień. Dawki przekraczające 20 mg na tydzień mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, w tym hamowania szpiku kostnego. Odpowiedź na terapię może wystąpić w ciągu 2-6 tygodni. Po osiągnięciu pożądanego efektu, lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki do minimalnej skutecznej podtrzymującej dawki.

Choroba Leśniowskiego i Crohna u dorosłych: początkowo 25 mg na tydzień, podskórnie; pierwsze efekty terapii widoczne po 8-12 tygodniach; terapia podtrzymująca 15 mg na tydzień, podskórnie.

Grupy pacjentów wymagające szczególnej uwagi:

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku zaleca się ostrożność (ze względu na ewentualne zmniejszenie funkcji nerek i wątroby oraz obniżoną dostępność kwasu foliowego, konieczne może być dostosowanie dawki).

W przypadku zaburzeń funkcji nerek, konieczne jest dostosowanie dawkowania w zależności od klirensu kreatyniny. Nie należy stosować metotreksatu, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min.

Ostrożność konieczna jest u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (czynną lub przewlekłą chorobą wątroby, zwłaszcza alkoholową). Lekarz podejmie decyzję, czy stosowanie metotreksatu jest możliwe i zaleci odpowiednie środki ostrożności.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (stężenie bilirubiny powyżej 5 mg/dl) stosowanie metotreksatu jest przeciwwskazane.

W przypadku patologicznej akumulacji płynu w jamach ciała, takiej jak wysięk opłucnowy lub wodobrzusze, eliminacja leku jest spowolniona; może być konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie terapii metotreksatem.

Sposób podawania:

Ampułkostrzykawka przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użycia. Lek podawany jest podskórnie.

Czas trwania terapii zostanie określony przez lekarza (terapia jest długotrwała).

Unikaj kontaktu metotreksatu ze skórą i błonami śluzowymi. W razie przypadkowego kontaktu, należy dokładnie umyć zanieczyszczone miejsce dużą ilością wody.

W trakcie ciąży nie należy przyjmować żadnych leków bez uprzedniej konsultacji z lekarzem!

Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w trakcie ciąży lub laktacji konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem w celu omówienia potencjalnych zagrożeń i korzyści wynikających z przyjmowania danego leku. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, pamiętaj o poinformowaniu lekarza o swoim stanie.

Stosowanie metotreksatu jest przeciwwskazane w ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Metotreksat jest substancją o działaniu teratogennym u ludzi i może wywierać toksyczne działanie na płód. Kobiety w wieku rozrodczym powinny unikać zajścia w ciążę, podobnie jak mężczyźni nie powinni planować poczęcia dziecka podczas leczenia metotreksatem. Osoby w wieku rozrodczym (zarówno kobiety, jak i mężczyźni) powinny skonsultować się z lekarzem w celu wyboru skutecznej metody antykoncepcji podczas leczenia oraz przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu przyjmowania metotreksatu w przypadku kobiet oraz przez co najmniej 3 miesiące w przypadku mężczyzn.

Przed zastosowaniem metotreksatu konieczne jest upewnienie się, że kobieta nie jest w ciąży.

Leczenie metotreksatem może prowadzić do zaburzeń płodności zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn, które zazwyczaj ustępują po zakończeniu terapii.