Sitagliptyna jest substancją czynną leku przeciwcukrzycowego, który stosuje się w cukrzycy typu 2. Działa poprzez zahamowanie aktywności enzymu DPP-4, zwiększając stężenie hormonów inkretynowych. W rezultacie zwiększa się uwalnianie insuliny w odpowiedzi na glukozę, co poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Preparat jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, niezależnie od posiłku. Metabolizowany jest głównie przez izoenzymy cytochromu P450 i wydalany z moczem oraz w mniejszym stopniu z kałem. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni dostosować dawkę leku.

Preparat jest zalecany do terapii cukrzycy typu 2 w celu poprawy kontroli poziomu glukozy u osób dorosłych:

• jako terapia pojedyncza u pacjentów, których poziom glukozy nie jest odpowiednio kontrolowany przez dietę i aktywność fizyczną, a stosowanie metforminy jest niewłaściwe z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji

• w połączeniu z metforminą u pacjentów, u których poziom glukozy jest niewystarczająco kontrolowany pomimo stosowania metforminy w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną

• w połączeniu z pochodną sulfonylomocznika u pacjentów, u których poziom glukozy jest niewystarczająco kontrolowany pomimo stosowania maksymalnej dawki pochodnej sulfonylomocznika w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną, a stosowanie metforminy jest niemożliwe z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji

• w połączeniu z pochodną tiazolidynodionu (agonistą receptora PPAR-g) u pacjentów, u których zalecane jest stosowanie tiazolidynodionu i poziom glukozy nie jest kontrolowany pomimo stosowania tego leku w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną

• w połączeniu z pochodną sulfonylomocznika i metforminą w przypadku, gdy dieta, aktywność fizyczna i stosowanie metforminy w połączeniu z pochodną sulfonylomocznika nie zapewniają odpowiedniej kontroli poziomu glukozy

• w połączeniu z pochodną tiazolidynodionu (agonistą receptora PPAR-g) i metforminą w przypadku, gdy zalecane jest stosowanie tiazolidynodionu, a dieta, aktywność fizyczna i stosowanie metforminy w połączeniu z tiazolidynodionem nie zapewniają odpowiedniej kontroli poziomu glukozy

• w połączeniu z insuliną (z metforminą lub bez) gdy samodzielne stosowanie insuliny w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną nie daje pożądanych rezultatów w kontroli poziomu glukozy.

Niestety, nawet jeśli są wskazania do korzystania z produktu, nie zawsze jest możliwe jego zastosowanie. Nie wolno używać produktu, jeśli masz alergię (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik produktu.

Należy unikać stosowania produktu u kobiet w ciąży oraz u kobiet karmiących piersią.

Produkt występuje w postaci tabletek powlekanych przeznaczonych do podawania doustnego. Należy przyjmować zalecaną dawkę, aby uniknąć negatywnych skutków ubocznych. W razie wątpliwości co do stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem.

Dla dorosłych zalecana dawka to 100 mg raz na dobę.

W przypadku stosowania preparatu z insuliną lub analogami sulfonylomocznika, może być konieczne dostosowanie dawki insuliny lub analogów sulfonylomocznika w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.

Osoby z zaburzeniami czynności nerek powinny kontrolować czynność nerek przed rozpoczęciem terapii. W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń (GFR powyżej 45 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawki. Dla pacjentów z GFR pomiędzy 30 a 45 ml/min zaleca się dawkę 50 mg raz na dobę, natomiast dla osób z GFR poniżej 30 ml/min lub poddawanych dializom - 25 mg raz na dobę. Preparat można stosować niezależnie od harmonogramu dializ.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stabilności preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, więc zaleca się ostrożność.

Nie trzeba zmieniać dawki u osób starszych tylko ze względu na wiek.

Przyjmowanie preparatu nie jest zalecane u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Preparat należy przyjmować raz na dobę, niezależnie od posiłków.

W trakcie ciąży nie należy przyjmować żadnych leków bez uprzedniej konsultacji z lekarzem!

Należy pamiętać, że przed zastosowaniem dowolnego leku w okresie ciąży lub karmienia piersią należy skonsultować się z lekarzem i dokładnie omówić potencjalne zagrożenia oraz korzyści związane z przyjmowaniem danego leku. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajście w ciążę, koniecznie poinformuj o tym lekarza przepisującego dany lek.

Nie należy stosować preparatu u kobiet będących w ciąży ani u kobiet karmiących piersią.

Powiadom swojego lekarza o wszystkich ostatnio stosowanych lekach, nawet tych bez recepty. Przed zastosowaniem jakichkolwiek innych leków, skonsultuj się z lekarzem lub zapytaj o zgodę.

Ryzyko wystąpienia istotnych interakcji między tym preparatem a innymi lekami jest minimalne.

Proces metabolizmu sitagliptyny za pośrednictwem izoenzymu 3A4 i 2C8 cytochromu P450 u pacjentów z prawidłową funkcją nerek ma niewielki wpływ na klarowność leku, jednak może mieć istotne znaczenie w eliminacji sitagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek lub ich niewydolnością. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek lub niewydolnością nerek, leki silnie hamujące izoenzym 3A4 cytochromu P450 (takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą wpływać na farmakokinetykę sitagliptyny.

Ryzyko znaczących interakcji między sitagliptyną a probenecydem jest uznawane za minimalne.

Metformina nie ma wpływu na farmakokinetykę sitagliptyny.

Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji z cyklosporyną (zwiększenie ekspozycji na sitagliptynę nie zostało uznane za znaczące).

Sitagliptyna ma minimalny wpływ na stężenie digoksyny we krwi; w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków zaleca się monitoring pacjentów narażonych na ryzyko zatrucia digoksyną.

Sitagliptyna nie wpływa istotnie na farmakokinetykę metforminy, gliburydu, simwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny ani doustnych środków antykoncepcyjnych.

Jak każdy lek, także Sigletic może wywoływać skutki uboczne, chociaż nie u każdego pacjenta stosującego ten lek. Pamiętaj, że korzyści z przyjmowania leku zazwyczaj przewyższają ewentualne szkody wynikające z wystąpienia skutków ubocznych.

Podczas stosowania preparatu samodzielnie:

Często: hipoglikemia, ból głowy. Niekiedy: zawroty głowy, zaparcia, świąd. Rzadko: małopłytkowość. W przypadkach, gdy częstość występowania nie jest znana: bóle stawów i mięśni, bóle pleców, artropatia, zaburzenia nerek, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowa choroba płuc, wymioty, ostre zapalenie trzustki, martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki (czasami prowadzące do zgonu), wysypka, pokrzywka, zapalenie naczyń skóry, pemfigoid pęcherzowy, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona. Ponadto mogą wystąpić skutki uboczne, których związek z przyjmowaniem preparatu nie został potwierdzony: infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenia kości i stawów, bóle kończyn.

W przypadku terapii skojarzonej:

- z metforminą: często: nudności, wzdęcia, wymioty; niekiedy: senność, biegunka;

- z metforminą i pochodną sulfonylomocznika: bardzo często: hipoglikemia; często: zaparcia;

- z pochodną tiazolidynodionu (pioglitazon): często: wzdęcia, obrzęk obwodowy;

- z pochodną tiazolidynodionu (pioglitazon) i metforminą: często: obrzęk obwodowy;

- z insuliną (z metforminą lub bez niej): często: objawy grypopodobne, hipoglikemia; niekiedy: suchość w jamie ustnej.