Eteksylan dabigatranu jest substancją czynną preparatu. Ten związek jest prolekiem, co oznacza, że nie działa farmakologicznie i musi być przekształcony w postać aktywną. Aktywny metabolit, dabigatran, powstaje z cząsteczki proleku poprzez hydrolizę enzymatyczną w osoczu i w wątrobie. Dabigatran działa jako bezpośredni inhibitor trombiny, co zapobiega powstawaniu zakrzepów poprzez blokowanie przemiany fibrynogenu w fibrynę. Działanie dabigatranu obejmuje również hamowanie wolnej trombiny, trombiny związanej z fibryną oraz aktywację płytek krwi. Skuteczność przeciwzakrzepowa jest zależna od stężenia dabigatranu we krwi.

Podawany doustnie eteksylan dabigatranu szybko przekształca się w dabigatran. Po zabiegu chirurgicznym, absorpcja jest wolniejsza, a maksymalne stężenie występuje zwykle po około 6 godzinach. W kolejnych dniach po operacji maksymalne stężenie jest osiągane szybciej, około 2 godziny po podaniu. Pokarm nie wpływa na biodostępność dabigatranu, ale może wydłużyć czas osiągnięcia maksymalnego stężenia o 2 godziny.

Biodostępność może wzrosnąć o 75%, jeśli granulki (zawartość kapsułki) są przyjmowane bez rozpuszczania otoczki kapsułki, dlatego zaleca się połykanie kapsułek w całości. Dabigatran jest wydalany w 85% z moczem, głównie w postaci niezmienionej, oraz w 6% z kałem.

Wskazania do stosowania tego preparatu obejmują:

- przeciwdziałanie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po operacji stawu kolanowego lub biodrowego u dorosłych

- zapobieganie udarom i zatorowości u dorosłych z migotaniem przedsionków, które ma ryzykowne czynniki, takie jak: udar, niewydolność serca, wiek powyżej 75 lat, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze

- terapia zakrzepicy i zatorowości płucnej oraz zapobieganie ich nawrotom u dorosłych

- leczenie i zapobieganie nawrotom żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u dzieci od urodzenia do 18. roku życia.

Preparat dostępny jest w postaci kapsułek przeznaczonych do zażycia doustnego. Nie należy przekraczać zalecanych dawek, ponieważ nie przyniesie to dodatkowej korzyści, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Sposób przyjmowania leku:

Kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłku. Należy je połykać w całości, popijając szklanką wody (nie należy otwierać kapsułek).

Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u dorosłych po aloplastyce stawu kolanowego lub biodrowego:

U dorosłych pierwszą dawkę 110 mg podaje się w ciągu 1-4 godzin po zakończeniu operacji. Następnie, począwszy od 1. dnia po operacji, zaleca się stosowanie 220 mg raz na dobę przez 10 dni po aloplastyce stawu kolanowego i przez 28-35 dni po aloplastyce stawu biodrowego.

Jeśli pełna hemostaza nie jest zapewniona, należy rozważyć opóźnienie rozpoczęcia leczenia, a jeśli nie można rozpocząć leczenia w dniu operacji, należy zacząć od dawki 220 mg raz na dobę.

Szczególne grupy pacjentów:

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min), pacjentów przyjmujących jednocześnie werapamil, amiodaron lub chinidynę, oraz pacjentów w wieku 75 lat i starszych, zaleca się stosowanie pierwszej dawki po operacji zmniejszoną do 75 mg, a następnie począwszy od 1. dnia po operacji, stosowanie 150 mg raz na dobę przez 10 dni po aloplastyce stawu kolanowego i przez 28-35 dni po aloplastyce stawu biodrowego. Jeśli pełna hemostaza nie jest zapewniona, rozpoczęcie stosowania leku należy opóźnić, a jeśli nie można rozpocząć leczenia w dniu operacji, należy zacząć od dawki 150 mg na dobę.

W przypadku leczenia skojarzonego, preparat i wymienione wyżej leki powinny być stosowane jednocześnie. Dla pacjentów przyjmujących werapamil wraz z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki do 75 mg na dobę.

Stosowanie preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) jest przeciwwskazane.

Wszyscy pacjenci, a szczególnie osoby po 75. roku życia, powinni zostać poddani ocenie czynności nerek przed rozpoczęciem stosowania preparatu oraz w trakcie leczenia, zawsze gdy istnieje ryzyko pogorszenia funkcji nerek (np. w przypadku odwodnienia, hipowolemii lub stosowania innych leków jednocześnie).

Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z podwyższoną aktywnością enzymów wątrobowych przekraczającą dwukrotnie normę górną.

Osoby o masie ciała poniżej 50 kg lub powyżej 110 kg powinny być surowo monitorowane klinicznie.

Dzieci i młodzież: w tej grupie wiekowej nie zaleca się stosowania preparatu.

Pominięcie dawki:

Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zaleca się kontynuację stosowania pozostałych dziennych dawek o tej samej porze następnego dnia (nie należy przyjmować podwójnej dawki).

Przerwanie lub zmiana leczenia:

Nie przerywaj stosowania preparatu bez konsultacji z lekarzem. Jeśli wystąpią objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak niestrawność, należy skonsultować się z lekarzem. W razie konieczności zmiany leczenia na inny lek przeciwzakrzepowy lub zaprzestania stosowania preparatu, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza prowadzącego i postępować ostrożnie.

Zapobieganie udarom i zatorowości systemowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków, z jednym lub więcej czynnikami ryzyka oraz leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej i zapobieganie ich nawrotom u dorosłych:

U dorosłych zaleca się stosowanie preparatu w dawce 150 mg 2 razy na dobę.

W profilaktyce udarów i zatorowości systemowej preparat należy stosować długoterminowo.

W leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej oraz w zapobieganiu ich nawrotom u dorosłych, leczenie lekiem należy rozpocząć po wstępnej terapii lekiem przeciwzakrzepowym podawanym pozajelitowo przez co najmniej 5 dni.

Czas trwania leczenia zostanie określony przez lekarza.

Jeśli preparat jest słabo tolerowany, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem w celu zmiany dabigatranu na inny, lepiej tolerowany lek.

Szczególne grupy pacjentów:

U osób przyjmujących jednocześnie werapamil oraz u osób w wieku 80 lat i starszych, lekarz może zalecić zmniejszenie dawki do 110 mg 2 razy na dobę. Dabigatran i werapamil powinny być przyjmowane jednocześnie.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki w przypadku stosowania amiodaronu lub chinidyny.

W następujących grupach pacjentów, lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki do 110 mg 2 razy na dobę:

• pacjentów w wieku 75-80 lat

• pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min)

• pacjentów z zapaleniem błony śluzowej przełyku lub żołądka, refluksem żołądkowo-przełykowym

• inne osoby o zwiększonym ryzyku krwawienia (osoby w tej grupie powinny być śledzone pod kątem objawów krwawienia).

Stosowanie preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest przeciwwskazane.

Wszyscy pacjenci, a szczególnie osoby po 75. roku życia, powinny zostać poddani ocenie czynności nerek przed rozpoczęciem stosowania preparatu oraz w trakcie leczenia, zawsze gdy istnieje ryzyko pogorszenia funkcji nerek (np. w przypadku odwodnienia, hipowolemii lub stosowania innych leków jednocześnie).

Ponadto u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min) oraz u osób po 75. roku życia, ocena czynności nerek powinna być wykonana co najmniej raz w roku lub częściej, jeśli zajdzie konieczność.

Osoby o zwiększonym ryzyku krwawienia (w tym z zapaleniem przełyku, żołądka lub refluksem żołądkowo-przełykowym) powinny być ściśle monitorowane pod kątem objawów krwawienia lub niedokrwistości. Lekarz podejmie decyzję o konieczności zmniejszenia dawki w sposób indywidualny. W przypadku silnego krwawienia, lekarz zdecyduje o zaprzestaniu stosowania preparatu, zidentyfikuje źródło krwawienia i poda odpowiednie leczenie.

Osoby o masie ciała poniżej 50 kg powinny być pod ścisłą obserwacją kliniczną.

Można kontynuować stosowanie preparatu w trakcie kardiowersji. Lek można stosować jednocześnie z leczeniem przeciwpłytkowym u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków poddawanych przezskórnej interwencji wieńcowej z implantacją stentów po uzyskaniu hemostazy.

Pominięcie dawki:

Zapomnianą dawkę można przyjąć do 6 godzin przed planowaną następną dawką; jeśli do następnej dawki pozostało mniej niż 6 godzin, nie należy przyjmować zapomnianej dawki. Nie wolno podawać podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie lub zmiana leczenia:

Nie wolno przerywać stosowania preparatu bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. W przypadku wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego, takich jak niestrawność, należy skonsultować się z lekarzem. Jeśli konieczna jest zmiana leczenia na inny lek przeciwzakrzepowy lub zaprzestanie stosowania preparatu, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza prowadzącego i postępować ostrożnie.

Leczenie żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej i zapobieganie jej nawrotom u dzieci i młodzieży od urodzenia do ukończenia 18. roku życia:

Preparat w postaci kapsułek może być stosowany u dzieci w wieku 8 lat i starszych, które potrafią połknąć kapsułkę w całości; dla dzieci do ukończenia 12 roku życia zaleca się stosowanie granulatu powlekane, a dla dzieci do ukończenia 1 roku życia - roztworu doustnego.

Terapię lekiem należy rozpocząć po wstępnej terapii lekiem przeciwzakrzepowym podawanym pozajelitowo przez co najmniej 5 dni, zarówno w przypadku leczenia pierwotnego, jak i zapobiegania nawrotom żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.

Lek należy podawać 2 razy na dobę, rano i wieczorem, z zachowaniem odstępu 12 godzin między dawkami, o ile to możliwe. Dawkę leku dostosowuje lekarz w zależności od wieku i masy ciała:

- dla dzieci od 8. do ukończenia 9. roku życia i masie ciała 11<13 kg: 75 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 8. do ukończenia 11. roku życia i masie ciała 13<16 kg: 110 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 8. do ukończenia 14. roku życia i masie ciała 16<21 kg: 110 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 8. do ukończenia 16. roku życia i masie ciała 21<26 kg: 150 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 8. do ukończenia 18. roku życia i masie ciała 26<31 kg: 150 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 8. do ukończenia 18. roku życia i masie ciała 31<41 kg: 185 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 8. do ukończenia 18. roku życia i masie ciała 41<51 kg: 220 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 8. do ukończenia 18. roku życia i masie ciała 51<61 kg: 260 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 8. do ukończenia 18. roku życia i masie ciała 61<81 kg: 300 mg 2 razy na dobę;

- dla dzieci od 10. do ukończenia 18. roku życia i masie ciała 81 kg lub więcej: 300 mg 2 razy na dobę.

Czas trwania leczenia określi lekarz.

Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić czynność nerek (ocenić wartość eGFR) i kontynuować ocenę w trakcie leczenia, zawsze gdy istnieje ryzyko pogorszenia funkcji nerek (np. w przypadku odwodnienia, hipowolemii lub stosowania innych leków jednocześnie).

Stosowanie preparatu u dzieci i młodzieży jest przeciwwskazane, jeśli eGFR wynosi mniej niż 50 ml/min/1,73 m2 powierzchni ciała.

Pominięcie dawki:

Pominiętą dawkę można przyjąć do 6 godzin przed planowaną kolejną dawką; jeśli pozostało mniej niż 6 godzin do kolejnej dawki, nie należy przyjmować pominiętej dawki. Nie wolno podawać podwójnej dawki w celu zrekompensowania pominiętej.

Przerwanie lub zmiana leczenia:

Nie należy przerywać stosowania preparatu bez konsultacji z lekarzem. W przypadku wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego, takich jak niestrawność, należy skonsultować się z lekarzem. Jeśli konieczna jest zmiana leczenia na inny lek przeciwzakrzepowy lub zaprzestanie stosowania preparatu, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza prowadzącego i postępować ostrożnie.

W trakcie ciąży należy omijać zażywanie jakichkolwiek leków bez konsultacji z lekarzem!

Niezwykle ważne jest skonsultowanie się z lekarzem przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w trakcie ciąży lub laktacji, aby wyjaśnić ewentualne zagrożenia i korzyści związane z jego przyjmowaniem. Jeśli planujesz ciążę lub już jesteś w ciąży, poinformuj swojego lekarza o przyjmowanych lekach.

Nie wolno stosować preparatu w trakcie ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny unikać zajścia w ciążę podczas zażywania preparatu.

Zastosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Przedstaw lekarzowi informacje dotyczące wszystkich przyjmowanych leków, łącznie z tymi, które są dostępne bez recepty.

Należy unikać stosowania leku razem z niektórymi innymi lekami ze względu na możliwe interakcje.

Monitorowanie pacjenta pod kątem ewentualnych objawów niepożądanych jest zalecane przy stosowaniu preparatu wraz z pewnymi innymi lekami.

Podczas leczenia dabigatranem należy unikać pewnych leków, które mogą wpływać na jego stężenie w organizmie.

Ogólnie rzecz biorąc, konieczne jest zachowanie ostrożności i monitorowanie pacjenta przy równoczesnym stosowaniu dabigatranu z innymi lekami.

Przed zastosowaniem dabigatranu zaleca się konsultację z lekarzem w przypadku przyjmowania innych leków.

Wskazane jest unikanie jednoczesnego stosowania dabigatranu z niektórymi lekami wpływającymi na układ krzepnięcia krwi.

Podczas leczenia dabigatranem można wystąpić ryzyko krwawień, dlatego należy zachować ostrożność przy przyjmowaniu innych leków wpływających na krzepliwość krwi.

Dabigatran nie jest metabolizowany przez enzymy wątroby ani nie wpływa na ich aktywność.

W niektórych przypadkach stosowanie dabigatranu może wymagać zmiany dawki, dlatego ważne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta.