Substancją czynną preparatu jest klorazepan, pochodna benzodiazepiny o działaniu długotrwałym. Połączenie z receptorem benzodiazepinowym prowadzi do określonej reakcji w komórce, działając jako agonista. Receptory benzodiazepinowe są częścią receptorów GABA-A, które mogą wiązać się z substancjami takimi jak kwas -aminomasłowy (GABA).

Klorazepan, podobnie jak inne benzodiazepiny, działa pośrednio poprzez zwiększenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym wynika z hamowania aktywności komórek nerwowych przez GABA, które jest wzmacniane przez benzodiazepiny.

Niestety, nawet jeśli istnieją wskazania do używania preparatu, nie zawsze jest to możliwe. Nie można go stosować, jeśli jesteś uczulony na którykolwiek ze składników preparatu lub na inne benzodiazepiny.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są także: nużliwość mięśni (myasthenia gravis), ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego oraz ciężka niewydolność wątroby. Preparatu nie powinno się stosować u dzieci i młodzieży do 9. roku życia.

Niektóre schorzenia lub inne sytuacje mogą stanowić powód do unikania stosowania lub przyczynić się do konieczności dostosowania dawki preparatu. W pewnych okolicznościach może być wymagane regularne wykonywanie określonych badań kontrolnych.

Preparaty benzodiazepinowe, używane przez długi czas lub w dużych ilościach, niosą ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego. Zagrożenie uzależnieniem wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii, jest również większe u osób mających historię uzależnienia od alkoholu lub leków oraz może zależeć od jednoczesnego stosowania innych leków psychotropowych, przeciwlękowych lub nasennych, a także od spożycia alkoholu.

Z uwagi na możliwe wystąpienie tzw. "zespołu odstawienia" (ból głowy, bóle mięśni, silne uczucie lęku, napięcie, niepokój, splątanie myśli oraz potencjalnie: uczucie nierealności, depersonalizacja, nadwrażliwość na światło, dźwięki i dotyk, omamy lub napady padaczkowe), nie powinno się nagle przerywać przyjmowania preparatu. Przerwanie terapii może prowadzić do zaostrzenia się objawów, które skłoniły do zastosowania preparatu. Może towarzyszyć im zmiana nastroju, lęk, zaburzenia snu, niepokój. Lekarz zaleca stopniowe zmniejszanie dawki w odpowiednio długim okresie czasu, dostosowanym do potrzeb danego pacjenta.

Po długotrwałym zażywaniu leku lub przyjmowaniu go w wielu dawkach można zauważyć osłabienie działania uspokajającego i wpływu na aktywność psychiczną i ruchową wynikające z rozwoju tolerancji.
Okres leczenia preparatem nie powinien przekraczać 4 tygodni.
W określonych sytuacjach obserwuje się odosobnione reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, uczucie euforii, pobudzenie, omamy, bezsenność, psychozy, zachowania nieadekwatne do sytuacji. Te objawy występują częściej u osób starszych. Jeżeli się pojawią, osoba pacjent powinna niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który najprawdopodobniej zaleci odstawienie leku.
Preparaty benzodiazepinowe mogą także powodować utratę pamięci wtórnej.

Benzodiazepiny wpływają na komponent lękowy depresji; mogą maskować objawy depresji i nie powinny być stosowane jako jedyne leczenie tej choroby (w takich przypadkach należy zachować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może zwiększyć skłonności do zachowań samobójczych.Nie zaleca się stosowania leków z tej grupy u osób z psychozami.
U osób starszych i osób z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku przez lekarza.
U osób z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może prowadzić do wystąpienia encefalopatii.
U osób z niewydolnością oddechową należy stosować preparaty ostrożnie ze względu na ryzyko depresji ośrodka oddechowego.

Jednoczesne stosowanie kilku preparatów z tej grupy nie jest zalecane, ponieważ ryzyko uzależnienia wzrasta.
Czy ten preparat wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?
Podczas stosowania klorazepanu zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwanie urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu zaburzeń koncentracji, senności czy utraty pamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków, a także alkoholu, może nasilać działanie uspokajające klorazepanu. Należy zachować ostrożność!

Preparat występuje w postaci kapsułek i jest przeznaczony do przyjmowania doustnego. Należy unikać przekraczania zalecanych dawek, ponieważ może to zaszkodzić zdrowiu. W przypadku wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem. Dla dorosłych zalecana dawka wynosi zazwyczaj od 5 do 30 mg raz dziennie wieczorem, zalecana dawka początkowa to 5 mg dziennie, a maksymalna to 30 mg dziennie.

W przypadku dzieci istnieje możliwość stosowania w wyjątkowych przypadkach, a całkowity czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 8-12 tygodni. Należy odstawiać lek stopniowo, a u osób starszych i z upośledzoną czynnością nerek dawkę należy zmniejszyć o połowę. W przypadku osób z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność.