Substancją czynną preparatu jest wenlafaksyna. Jej działanie polega na zwiększaniu aktywności neuroprzekaźników w mózgu. Wenlafaksyna hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny oraz, w mniejszym stopniu, dopaminy, co prowadzi do zwiększenia stężenia tych substancji w szczelinie synaptycznej. Dodatkowo, preparat zmniejsza reaktywność receptorów ß-adrenergicznych. Nie wykazuje on powinowactwa do innych receptorów, co eliminuje występowanie działań niepożądanych charakterystycznych dla innych leków przeciwdepresyjnych. Nie hamuje też monoaminooksydazy (MAO) i nie wykazuje potencjału uzależniającego.

Niektóre schorzenia i inne sytuacje mogą być przeciwwskazaniem do stosowania lub wskazaniem do zmiany dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wykonanie określonych badań kontrolnych. Depresja związana jest z większym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Efekty działania preparatu mogą pojawić się dopiero po kilku tygodniach leczenia, czasami nawet dłużej. Chory powinien być pod ścisłą kontrolą lekarską do momentu poprawy stanu zdrowia. Inne zaburzenia psychiczne, w których stosowana jest wenlafaksyna, także mogą zwiększać ryzyko zachowań samobójczych. Osoby przyjmujące ten lek z powodu innych niż depresja schorzeń, a także osoby po próbach samobójczych czy z wyraźnymi skłonnościami samobójczymi, powinny być ściśle monitorowane przez lekarza. Podczas zmiany dawkowania pacjent również powinien być pod opieką lekarską. Chorzy i ich bliscy powinni zwracać uwagę na wszelkie objawy nasilenia choroby, jak również na zachowania czy myśli samobójcze. Preparatu nie powinno się stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Jeśli konieczne jest leczenie młodej osoby, pacjent powinien być ścisłe obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży w długim okresie, dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju funkcji poznawczych i zachowań. Nagłe odstawienie preparatu może prowadzić do zespołu odstawiennego, którego objawami są m.in. zawroty głowy, zaburzenia czucia, nudności, drżenie, ból głowy, biegunka, kołatanie serca. Dawkę należy stopniowo zmniejszać, po konsultacji z lekarzem, w ciągu kilku tygodni lub miesięcy. Należy zachować ostrożność u osób stosujących jednocześnie leki wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne, u osób z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, w przypadku współistniejących chorób serca czy jaskry z zamykającym kątem przesączania, u osób z napadami drgawkowymi w wywiadzie, czy też z cukrzycą. Suchość w jamie ustnej czy akatyzja mogą również wystąpić w trakcie leczenia. Konieczne jest wykonanie badań przed leczeniem i regularne kontrole podczas stosowania preparatu. W razie wystąpienia ostrego i niekontrolowanego nadciśnienia, może być konieczne przerwanie terapii. Odpowiednie badania kontrolne mogą być zalecane dla monitorowania poziomu cholesterolu. Pomimo braku wpływu na czynności psychomotoryczne, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Preparat w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu jest stosowany doustnie. Należy zachować ostrożność przy dawkowaniu leku, nie przekraczając zalecanych ilości. W przypadku wątpliwości co do dawkowania, zawsze skonsultuj się z lekarzem.
Lek jest przeznaczony do leczenia epizodów dużej depresji oraz zapobiegania nawrotom. U osób dorosłych zaleca się indywidualne dawkowanie, rozpoczynając od 75 mg/dobę i stopniowo zwiększając do maksymalnej dawki 375 mg/dobę. Leczenie powinno trwać co najmniej 6 miesięcy po remisji.
W przypadku uogólnionych zaburzeń lękowych i fobii społecznej u dorosłych, zaleca się początkową dawkę 75 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do 225 mg/dobę.
W leczeniu lęku napadowego z agorafobią lub bez niej, u osób dorosłych zaleca się początkową dawkę 37,5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 75 mg/dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać w odstępie co najmniej 2 tygodni, do maksymalnej dawki 225 mg/dobę.
Należy pamiętać, że leczenia nie należy stosować u osób poniżej 18. roku życia. W przypadku łagodnego i umiarkowanego uszkodzenia wątroby, należy zmniejszyć dawkę o 50% lub więcej, pod nadzorem lekarza.
Brak danych dotyczących osób z ciężkim uszkodzeniem wątroby, a w przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub hemodializy, dawkę należy zmniejszyć o 50%.
Preparat powinien być stosowany podczas posiłku, raz dziennie o tej samej porze, rano lub wieczorem. Każdą kapsułkę należy połknąć w całości i popić płynem, nie dzielić, kruszyć ani rozpuszczać.

Informuj lekarza o wszystkich ostatnio przyjmowanych lekach, także tych bez recepty. Nie należy łączyć wenlafaksyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Wenlafaksynę można zacząć stosować po upływie 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO, a inhibitory MAO można stosować po 7 dniach od zakończenia przyjmowania wenlafaksyny. Stosowanie z innymi lekami może powodować zespołu serotoninowego. Wenlafaksyna może wpływać na stężenie litu, konieczna może być modyfikacja dawkowania. Należy być ostrożnym przy stosowaniu innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy. Należy zachować ostrożność przy łączeniu z lekami hamującymi izoenzym CYP2D6 cytochromu P-450. Równoległe stosowanie leków zwiększających ryzyko krwawień jest niezalecane. Nie zaleca się stosowania z lekami zmniejszającymi masę ciała. Trzeba zachować ostrożność stosując preparat z lekami neuroleptycznymi. Interakcji z alkoholem nie zaobserwowano, ale jego spożywanie podczas leczenia nie jest zalecane.