Odpowiednikiem opioidów są substancje naturalne, półsyntetyczne i syntetyczne, które aktywują receptory opioidowe. Endogenne opioidy to naturalne substancje produkowane w mózgu człowieka, regulujące aktywność neuroprzekaźnikową układu opioidowego i zapobiegające bólowi, np. endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Nie są one używane ani w celach medycznych, ani rekreacyjnych.

Syntetyczne opioidy to głównie leki przeciwbólowe, takie jak fentanyl, metadon, buprenorfina i tramadol. Niewłaściwe stosowanie tych leków może prowadzić do uzależnienia.

Opiaty to grupa opioidów naturalnie występujących w maku i jego przetworach, np. morfina i kodeina; poddawane są one również przeróbce chemicznej, dając półsyntetyczne opiaty, takie jak heroina i oksykodon.

Opioidy naturalne, półsyntetyczne i syntetyczne znajdują zastosowanie w medycynie głównie jako leki przeciwbólowe, a także czasem jako leki przeciwkaszlowe i przeciwbiegunkowe.

Kontrolowane przepisywanie większości leków opioidowych sprawia, że ich obecność na rynku narkotykowym jest ograniczona.

Stosowanie opioidów w medycynie może powodować doznawanie uczucia błogostanu, jednakże jest to objaw nieistotny klinicznie. Dla niektórych osób spoza środowiska medycznego doświadczanie euforii po zażyciu opioidów jest bardzo pożądane. Początkowo celem używania opioidów jest doznawanie błogostanu, a po uzależnieniu staje się to jednym z głównych celów obok zapobiegania objawom abstynencyjnym i zaspokajania głodu opioidów.

Przyczyny używania opioidów poza kontekstem medycznym są zróżnicowane. Wśród nich można wymienić czynniki kulturowe, takie jak trendy w spożywaniu substancji psychoaktywnych, presję otoczenia oraz tradycje kulturowe. Spośród czynników środowiskowych należy zwrócić uwagę na sytuacje silnego stresu (np. wśród amerykańskich żołnierzy podczas wojny w Wietnamie), dostępność opioidów, działalność handlowców narkotyków oraz niskie potępienie społeczne. Z kolei wśród czynników psychologicznych kluczowe są predyspozycje temperamentu (skłonność do eksperymentowania, brak obaw przed konsekwencjami, cechy dyssocjalne, trudności w radzeniu sobie ze stresem, niska asertywność).

Przyjmowanie opioidów wywołuje różne skutki, które zależą m.in. od dawki, stopnia uzależnienia, osobniczej wrażliwości oraz celu użycia. Osoby uzależnione mogą przyjmować bardzo duże dawki, co wpływa na reakcję organizmu.

Użycie opioidów może powodować doznawanie euforii, zmniejszenie odczuwania głodu, bólu i potrzeb seksualnych, a także inne objawy, takie jak senność, nudności czy zwężenie źrenic. Duże dawki mogą być zagrażające życiu, zwłaszcza gdy stosowane są łącznie z innymi substancjami oddziałującymi na ośrodek oddechowy.

W przypadku poważnych zatruć konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna, której celem jest ratowanie życia pacjenta. Objawy takie jak śpiączka, znaczne obniżenie ciśnienia krwi czy spłycenie oddechu wymagają hospitalizacji i podawania naloksonu.

Ryzyko poważnych szkód zdrowotnych związanych z użyciem opioidów jest wysokie, szczególnie u osób bez wcześniejszego doświadczenia z nimi. Dożylne podawanie opioidów niesie ze sobą ryzyko zakażenia wirusem HIV, zapaleniem wątroby oraz intoksykacją. Osoby uzależnione, które rozwijają tolerancję, mogą przyjmować dawki wielokrotnie przekraczające dawki śmiertelne dla osób nieuzależnionych.

Niebezpieczeństwa dla zdrowia osób niebędących uzależnionych wynikają z ryzyka wystąpienia ciężkich zatrucie, które zagrażają życiu (tak zwane przedawkowanie). Dawniej uważano, że głównym mechanizmem toksycznego działania opioidów jest ich hamujący wpływ na ośrodek oddechowy w mózgu, jednak ostatnio zwraca się uwagę na potencjalny wpływ opioidów (głównie syntetycznych) na repolaryzację mięśnia sercowego oraz poważne zaburzenia rytmu serca. Może pojawić się również niebezpieczeństwo wzmożonej senności, zwłaszcza w połączeniu z niewrażliwością na zimno i skłonnością do wychłodzenia. Przy stosowaniu opioidów dożylnie często występują stany zapalne skóry i naczyń krwionośnych. Inne szkody to także ryzyko zakażeń przenoszonych drogą krwi, takich jak HIV i wirusowe zapalenie wątroby.

Opioidy to substancje o silnym potencjale uzależniającym, co oznacza, że używający może łatwo stać się uzależniony. Różne cele używania opioidów mogą sprzyjać uzależnieniu, np. radzenie sobie z problemami psychicznymi lub cele hedonistyczne.

Długotrwałe stosowanie opioidów w celach medycznych pod kontrolą innej osoby może również prowadzić do objawów uzależnienia. Istnieje różnica w potencjale uzależniającym opioidów krótko działających i długodziałających oraz w drodze podawania tych substancji. Obraz kliniczny uzależnienia od opioidów obejmuje m.in. silny przymus sięgania po narkotyk, trudności w kontroli używania, zespół odstawienny, tolerancję i zaniedbywanie obowiązków z powodu używania.

Powszechnie podkreśla się istotę kompleksowego podejścia terapeutycznego, które powinno obejmować farmakoterapię, psychoterapię oraz interwencje środowiskowe.

Dla większości osób uzależnionych od opioidów najlepszym wyborem jest leczenie z użyciem substytutów. Organizacje międzynarodowe oraz większość krajów o rozwiniętej kulturze medycznej zaleca zwiększenie dostępności do takiego leczenia dla wszystkich osób, które spełniają kryteria i chcą z niego skorzystać. W Polsce niestety dostępność leczenia substytucyjnego wynosi tylko około 4%, podczas gdy w krajach zachodnich sięga od 25% do ponad 70%. Leczenie substytucyjne opiera się na przekonaniu, że alternatywne programy terapeutyczne, które dążą do całkowitej abstynencji, nie są atrakcyjne dla większości pacjentów lub ci nie są w stanie ich zrealizować. Dlatego też, zamiana szkodliwych substancji (takich jak heroina) na leki substytucyjne (np. metadon, buprenorfina) jest uważana za skuteczniejszą i bezpieczniejszą formę terapii.

Leczenie substytucyjne, chociaż stosowane zazwyczaj bezterminowo, może być przerwane z powodów medycznych lub na życzenie pacjenta. Istnieje również możliwość detoksykacji, polegającej na stopniowym zmniejszaniu dawki substytutu w celu minimalizacji objawów odstawienia. Taka forma terapii pozwala na diagnozowanie i leczenie chorób współistniejących oraz zaburzeń psychicznych, a także poprawę jakości życia pacjenta.

W Polsce leczenie substytucyjne jest słabo rozwinięte w porównaniu z krajami zachodnimi, gdzie dominuje terapia dążąca do całkowitej abstynencji. Praktyki terapeutyczne w Polsce często opierają się na programach społeczności terapeutycznej, oferujących terapię trwającą miesiące, a nawet lata.

Inną formą terapii, mającą na celu zachowanie abstynencji, jest leczenie antagonistami receptorów opioidowych. Pacjentom podaje się preparaty zawierające naltrekson, które uniemożliwiają działanie opioidów i zapobiegają doznaniu euforii. Choć taka terapia jest farmakologicznie skuteczna, wielu pacjentów samodzielnie przerywa jej stosowanie. W przyszłości wprowadzenie naltreksonu w postaci iniekcji lub implantów może się okazać skutecznym rozwiązaniem.