Substancją aktywną leku jest amantadyna, która jest stosowana w leczeniu objawów choroby Parkinsona. Objawy tej choroby są spowodowane zmianami w komórkach nerwowych produkujących dopaminę, który jest ważnym neuroprzekaźnikiem.

Amantadyna pomaga w uwolnieniu dopaminy do szczeliny synaptycznej, co z kolei przyczynia się do zwiększenia przekaźnictwa dopaminergicznego. Ponadto amantadyna blokuje aktywację receptorów glutaminianowych i wykazuje pewne działanie cholinolityczne. Po podaniu doustnym, amantadyna wchłania się w całości z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-8 godzinach.

W przypadku długotrwałego stosowania, stężenie amantadyny ustala się po 4-7 dniach. Lek nie ulega procesowi metabolizmu i jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. Należy jednak pamiętać, że przy zaburzeniach funkcji nerek może dojść do kumulacji amantadyny i powstania groźnych działań niepożądanych.

Niektóre schorzenia i inne sytuacje mogą być powodem do zaprzestania stosowania lub zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach konieczne może być przeprowadzenie określonych badań kontrolnych.

Należy być szczególnie ostrożnym u osób, u których występują:

• jaskra z zamykającym się kątem przesączania

• rozrost gruczołu krokowego

• niewydolność nerek (ryzyko kumulacji leku związane z pogorszeniem filtracji nerkowej)

• stany splątania lub pobudzenia

• majaczenia lub psychozy (aktualne lub w przeszłości)

oraz

• u osób przyjmujących memantynę.

Trzeba być ostrożnym, ponieważ preparat może wydłużać odstęp QT na zapisie EKG i zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca komorowego. Lekarz zaleci badanie EKG, które należy wykonać:

• przed rozpoczęciem leczenia

• po 1 i 3 tygodniach od rozpoczęcia leczenia

• przed zwiększeniem dawki

• 2 tygodnie po zwiększeniu dawki

• co najmniej raz w roku podczas leczenia.

Po określeniu odstępu QT na zapisie EKG, lekarz podejmie decyzję, czy rozpocząć/kontynuować leczenie, czy je przerwać.

W przypadku chorych ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń elektrolitowych, takich jak obniżone stężenie magnezu lub potasu, konieczne jest monitorowanie parametrów laboratoryjnych i odpowiednia podaż elektrolitów. Dotyczy to szczególnie pacjentów przyjmujących leki moczopędne, wymiotujących, z biegunką, stosujących insulinę w stanach nagłych, cierpiących na choroby nerek oraz pacjentów z anoreksją lub niedożywionych.

W przypadku wystąpienia objawów, takich jak kołatanie serca, zawroty głowy lub omdlenie, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Stosowanie preparatu należy przerwać, a pacjent powinien być poddany 24-godzinnej obserwacji. Lekarz na podstawie analizy odstępu QT na zapisie EKG zdecyduje, czy kontynuować leczenie.

U pacjentów ze stymulatorem serca, konieczna jest konsultacja kardiologiczna przed rozpoczęciem stosowania preparatu.

Stosowanie preparatu w leczeniu i prewencji zakażenia grypą A jest przeciwwskazane. Ze względu na ryzyko przedawkowania, należy unikać stosowania preparatu w tym celu. Wirusy grypy A mogą stać się odporne na amantadynę, co może sprawić, że profilaktyka i leczenie zakażeń grypą A nie będą skuteczne.

Nagłe zaprzestanie stosowania preparatu jest niedozwolone, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków). Jeśli planowane jest zaprzestanie stosowania amantadyny, dawkę należy stopniowo zmniejszać zgodnie z zaleceniami lekarza. Nagłe przerwanie stosowania preparatu u osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne może spowodować złośliwy zespół neuroleptyczny, stanowiący bezpośrednie zagrożenie życia.

Zaburzenia funkcji nerek mogą prowadzić do nagromadzenia amantadyny i zatrucia.

Trzeba być ostrożnym u chorych z organicznym uszkodzeniem mózgu lub skłonnością do drgawek, ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów lub wystąpienia drgawek.

Osoby z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinny być pod stałą kontrolą lekarską podczas stosowania preparatu.

Trzeba być ostrożnym, ponieważ działania niepożądane preparatu mogą wpływać na niektóre objawy choroby Parkinsona (np. nadmierne wydzielanie śliny, pocenie się, zatrzymywanie płynów, depresja, obniżone ciśnienie tętnicze).

W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia lub innych problemów z oczami, należy skonsultować się z lekarzem okulistą. Należy sprawdzić, czy nie występuje obrzęk rogówki. Jeśli tak się dzieje, stosowanie preparatu powinno zostać przerwane (po konsultacji z lekarzem).

W przypadku trudności z oddawaniem moczu, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie preparatu może prowadzić do zaburzeń kontroli impulsów, które mogą objawiać się zmianą zachowania, taką jak:

• uzależnienie od hazardu

• zwiększone libido

• hiperseksualność

• kompulsywne wydawanie pieniędzy

• przymusowe zakupy

• kompulsywne jedzenie.

Jeśli wystąpią wymienione objawy, należy skonsultować się z lekarzem; lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki, zaprzestanie stosowania preparatu i zmianę terapii.

Dodatkowe informacje dotyczące składników preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy nie powinny stosować tego preparatu;

• preparat zawiera barwnik żółcień pomarańczową (E110), który może wywoływać reakcje alergiczne.

Czy ten preparat wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować efekty uboczne, takie jak zaburzenia koncentracji, zawroty głowy czy zaburzenia widzenia, które mogą stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn z powodu choroby może być dodatkowo nasilone na początku leczenia. Szczególnie, gdy przyjmowany jest alkohol.

Preparat ma postać tabletek do zażywania przez jamę ustną. Należy przestrzegać zaleconych dawek, ponieważ przekroczenie ich nie zwiększy skuteczności leku, a może zaszkodzić zdrowiu. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości co do stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem. Przed i w trakcie leczenia zalecane jest regularne wykonywanie badania EKG zgodnie z zaleceniami medycznymi, aby zmniejszyć ryzyko poważnych działań niepożądanych.

Dorośli powinni zaczynać od początkowej dawki 100 mg raz dziennie przez 4-7 dni, a następnie zwiększać ją o 100 mg co najmniej co tydzień. Dawka podtrzymująca dla dorosłych zwykle wynosi 100-300 mg dwa razy dziennie i jest ustalana przez lekarza w zależności od objawów i tolerancji pacjenta. U osób w podeszłym wieku, szczególnie w przypadku stanów pobudzenia, zalecane jest rozpoczęcie leczenia od mniejszych dawek.

W przypadku leczenia skojarzonego z innymi lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością płynu najlepiej rano i po południu. Przerwanie leczenia powinno odbywać się stopniowo, zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie wolno nagle przerywać stosowania preparatu.

Amantadyna nie powinna być stosowana jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT w zapisie EKG, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwdepresyjne, antybiotyki makrolidowe, fluorochinolony, azolowe leki przeciwgrzybicze oraz inne specyfiki. W przypadku jednoczesnego stosowania amantadyny z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi, konieczne jest dostosowanie dawek w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych, takich jak reakcje psychotyczne. Przyjmowanie amantadyny z lekami przeciwcholinergicznym może nasilać objawy niepożądane, a sympatykomimetyki mogą zwiększyć działanie amantadyny na mózg.

Amantadyna również może obniżać tolerancję alkoholu i nasilać toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy przy równoczesnym spożyciu alkoholu. Ponadto, amantadyna może potęgować efekty terapeutyczne lewodopy. W przypadku stosowania amantadyny z lekami przeciwpsychotycznymi, może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Memantyna, lek stosowany w leczeniu otępienia, może także nasilać działania niepożądane amantadyny. Równoczesne stosowanie amantadyny z złożonymi lekami moczopędnymi może prowadzić do zwiększenia stężenia amantadyny we krwi i nasilenia jej niepożądanych efektów, jak splątanie, omamy czy ataksja. Należy unikać jednoczesnego przyjmowania tych leków.