Rasagilina to substancja czynna leku stosowanego w terapii choroby Parkinsona. Choroba ta jest jedną z chorób neurodegeneracyjnych, gdzie objawy wynikają z degeneracji komórek nerwowych produkujących dopaminę. Dopamina pełni rolę neuroprzekaźnika, a regulacja szlaków dopaminergicznych jest kluczowa w leczeniu różnych zaburzeń neuropsychiatrycznych.

Lek rasagilina działa poprzez selektywne hamowanie enzymu MAO-B, który odpowiada za degradację dopaminy. Dzięki temu zwiększa się stężenie dopaminy w mózgu, co przyczynia się do poprawy przekaźnictwa dopaminergicznego.

Rasagilina jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około pół godziny. Jest metabolizowana w wątrobie przy udziale cytochromu P450 i wydalana głównie z moczem i w mniejszym stopniu z kałem.

Produkt jest zalecany dla osób dorosłych cierpiących na chorobę Parkinsona, zarówno jako terapia jednoosobowa (bez lewodopy), jak i jako wsparcie w leczeniu (z lewodopą) w przypadku problemów z skutecznością lewodopy z powodu wyczerpania dawki.

Niemniej jednak, jeśli istnieją wskazania do zastosowania leku, nie zawsze jest możliwe jego zastosowanie. Jeśli jesteś uczulony na którykolwiek składnik preparatu, nie możesz go stosować.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu u osób:

• przyjmujących inne inhibitory MAO (w tym roślinne, np. ziele dziurawca) lub petydynę

• z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Uwaga: po odstawieniu preparatu przez co najmniej 14 dni, nie wolno przyjmować innych inhibitorów MAO ani petydyny (może to prowadzić do poważnych działań niepożądanych).

Niektóre schorzenia i inne okoliczności mogą być przeciwwskazaniem do stosowania lub wskazywać na konieczność zmiany dawkowania preparatu. W niektórych sytuacjach konieczne może być przeprowadzenie odpowiednich badań kontrolnych.

Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z fluoksetyną lub fluwoksaminą. Po zakończeniu terapii fluoksetyną należy odczekać co najmniej 5 tygodni przed rozpoczęciem preparatu. Po zakończeniu stosowania preparatu należy odczekać co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem fluoksetyny lub fluwoksaminy.

Nie należy stosować preparatu jednocześnie z dekstrometorfanem ani sympatykomimetykami (takimi jak leki zmniejszające obrzęk błony śluzowej nosa, efedryna lub pseudoefedryna występująca w lekach stosowanych przy przeziębieniu).

Preparat może potęgować działanie lewodopy; mogą również nasilać się działania niepożądane lewodopy, a istnieje ryzyko zaostrzenia istniejących już dyskinezy. W razie konieczności lekarz może zalecić zmniejszenie dawki lewodopy. Redukcja dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy.

Należy zachować ostrożność, gdyż stosowanie preparatu jednocześnie z lewodopą może prowadzić do niedociśnienia tętniczego.

Podczas stosowania preparatu może wystąpić senność i ospałość w ciągu dnia oraz nagłe napady snu. Może dojść do nagłego zasypiania w ciągu dnia, również bez ostrzegawczych sygnałów. Nagłe zasypianie może prowadzić do upadków. Należy pamiętać o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu i zachować szczególną ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających skupienia. Osoby odczuwające senność lub nagłe napady snu nie powinny prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Stosowanie preparatu może wiązać się z zaburzeniami kontroli impulsów, które mogą prowadzić do zmiany zachowania, objawiając się np. natrętnymi myślami, uzależnieniem od hazardu, wzrostem libido, hiperseksualnością, kompulsywnymi wydatkami, przymusem zakupowym, kompulsywnym objadaniem się.

W przypadku wystąpienia wymienionych objawów zaleca się konsultację z lekarzem; może on rozważyć zmianę dawki lub terapię.

Nie ma potwierdzonych przypadków związku stosowania preparatu z czerniakiem obserwowanymi podczas badań klinicznych. Należy w każdym przypadku skonsultować się z lekarzem specjalistą w przypadku podejrzanych zmian skórnych. Nie wyklucza się związku choroby Parkinsona z większym ryzykiem wystąpienia nowotworów skóry, w tym czerniaka, dlatego konieczna jest regularna kontrola.

Osoby z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby powinny zachować ostrożność, a u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy unikać stosowania preparatu. W przypadku nasilenia się zaburzeń czynności wątroby, należy przerwać leczenie preparatem.

Czy preparat wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Należy pamiętać o możliwości wystąpienia senności i nagłych napadów snu i być ostrożnym podczas wykonywania czynności wymagających skupienia, dopóki nie upewnimy się, że rasagilina nie wywołuje takich działań niepożądanych.

Osoby, które odczuwają senność lub napady snu, powinny powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, takich jak praca na wysokości czy prowadzenie pojazdów.

Jeśli podczas leczenia pojawi się zwiększona senność lub nagłe zasypianie podczas codziennych czynności, nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Osoby doświadczające senności lub zasypiania przed leczeniem nie powinny prowadzić pojazdów czy obsługiwać urządzeń podczas terapii.

Zmniejszenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn może być zwiększone w przypadku stosowania równocześnie z lekami uspokajającymi, alkoholem, lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne) lub lekami zwiększającymi stężenie rasagiliny we krwi (np. cyprofloksacyna).

Preparat występuje w postaci tabletek przeznaczonych do podawania doustnego. Należy przestrzegać zalecanych dawek, aby nie zaszkodzić zdrowiu. W przypadku wątpliwości co do stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem.

Wskazania dla dorosłych to 1 mg raz dziennie.

Osoby starsze nie wymagają dostosowania dawkowania.

Osoby z zaburzeniami nerek nie muszą zmieniać dawkowania.

Ostrożność należy zachować u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby, a stosowanie należy unikać w przypadku umiarkowanych. Jeśli zaburzenia wątroby się pogłębiają, należy przerwać leczenie.

Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu są ciężkie zaburzenia wątroby.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży, dlatego nie jest zalecane dla nich.

Tabletki należy przyjmować doustnie, bez względu na posiłek.

W trakcie ciąży nie należy przyjmować żadnych leków bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem!

Należy pamiętać, że przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w trakcie ciąży lub karmienia piersią warto skonsultować się z lekarzem, aby omówić ewentualne zagrożenia i korzyści związane z jego stosowaniem. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj lekarza o tym przy przepisywaniu leku.

Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tego preparatu przez kobiety w ciąży. Dlatego w celu zapewnienia bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania go w okresie ciąży.

Nie ma pewności czy substancja czynna rasagilina przenika do mleka matki. Może ona hamować wydzielanie prolaktyny i wpływać na laktację. Jeśli lekarz zdecyduje o zastosowaniu tego preparatu w okresie karmienia piersią, konieczne będzie zachowanie odpowiednich środków ostrożności.

Powiadam lekarza o wszystkich stosowanych ostatnio lekach, również o tych, które są dostępne bez recepty.

Należy unikać jednoczesnego stosowania rasagiliny i innych leków z grupy inhibitorów MAO (w tym ziół, takich jak na przykład ziele dziurawca), ze względu na ryzyko wystąpienia nagłego wzrostu ciśnienia, stanu mogącego zagrażać życiu.

Należy unikać jednoczesnego stosowania rasagiliny i petydyny.

Nie należy stosować rasagiliny z sympatykomimetykami (w tym takimi jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, efedryna lub pseudoefedryna obecna w lekach na przeziębienie).

Nie należy stosować rasagiliny jednocześnie z dekstrometorfanem.

Z uwagi na ryzyko ciężkich działań niepożądanych nie należy stosować preparatu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) ani z lekami przeciwdepresyjnymi trójpierścieniowymi lub czteropierścieniowymi.

Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z fluoksetyną lub fluwoksaminą. Po zakończeniu leczenia fluoksetyną powinien minąć co najmniej 5 tygodni przed rozpoczęciem stosowania preparatu. Po zaprzestaniu przyjmowania preparatu powinno minąć co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem stosowania fluoksetyny lub fluwoksaminy.

Leki hamujące aktywność izoenzymu 1A2 cytochromu P450, takie jak na przykład cyprofloksacyna czy enoksacyna, mogą zwiększyć stężenie rasagiliny, dlatego należy zachować ostrożność.

Palenie papierosów może zwiększyć aktywność izoenzymu 1A2 cytochromu P450 i zmniejszyć stężenie rasagiliny we krwi.

Rasagilina nie hamuje aktywności izoenzymów cytochromu P450 i nie wpływa znacząco klinicznie na leki będące substratami tych enzymów.

Inne leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona (np. entakapon) mogą wpływać na sposób działania rasagiliny.

Rasagilina zwiększa działanie lewodopy i może potęgować skutki uboczne związane z jej stosowaniem.

Badania kliniczne sugerują, że rasagilinę można stosować bez konieczności ograniczania spożycia tyraminy w diecie. (Tyramina, obecna w wielu produktach spożywczych, to amina metabolizowana przez MAO. Inhibitory MAO mogą skutkować gromadzeniem się tyraminy, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, włącznie z nagłym wzrostem ciśnienia). Jednakże po wprowadzeniu preparatu na rynek, pojawiły się przypadki nadciśnienia tętniczego, w tym rzadkie, poważne przypadki nagłego wzrostu ciśnienia po spożyciu żywności zawierającej dużo tyraminy.

Jak każdy lek, także Rasagiline Vipharm może wywołać skutki uboczne, aczkolwiek nie u wszystkich pacjentów stosujących ten preparat. Należy pamiętać, że oczekiwane korzyści z zażywania leku zazwyczaj przewyższają szkody wynikające z wystąpienia skutków ubocznych.

Rasagilina stosowana jako monoterapia:

Bardzo często: bóle głowy. Często: zawroty głowy, depresja, halucynacje, zapalenie spojówek, katar, rak skóry, obniżenie liczby leukocytów, reakcje alergiczne, dusznica bolesna, wzdęcia, zapalenie skóry, bóle mięśniowo-szkieletowe, ból szyi, zapalenie stawów, nagłe parcie na mocz, gorączka, złe samopoczucie. Niezbyt często: utrata apetytu, udar mózgu, zawał serca, wysypka pęcherzowa.

Dodatkowo możliwe skutki uboczne, których częstość występowania nie została określona: zaburzenia kontroli popędów (uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne zakupy i wydawanie pieniędzy, napady na jedzenie), zespół serotoninowy, nadmierna senność w ciągu dnia, epizody nagłego zasypiania, nadciśnienie tętnicze (w tym rzadkie przypadki ciężkiego nadciśnienia i przełomu nadciśnieniowego po spożyciu żywności zawierającej znaczną ilość tyraminy).

Rasagilina jako leczenie wspomagające:

Bardzo często: dyskinezy. Często: halucynacje, nietypowe sny, utrata apetytu, dystonia, zespół cieśni nadgarstka, zaburzenia równowagi, niedociśnienie ortostatyczne, ból brzucha, zaparcia, nudności i wymioty, suchość w jamie ustnej, bóle stawów, ból szyi, utrata masy ciała, upadek, wysypka. Niezbyt często: czerniak skóry, stany splątania, udar mózgu, dusznica bolesna.

Dodatkowo możliwe skutki uboczne, których częstość występowania nie została określona: zaburzenia kontroli popędów (natręctwa, uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne zakupy i wydawanie pieniędzy, napady na jedzenie), zespół serotoninowy, nadmierna senność w ciągu dnia, epizody nagłego zasypiania, nadciśnienie tętnicze (w tym rzadkie przypadki ciężkiego nadciśnienia i przełomu nadciśnieniowego po spożyciu żywności zawierającej znaczną ilość tyraminy).