Substancją aktywną preparatu jest kloksacylina, semisyntetyczna forma penicyliny o działaniu przeciwdrobnoustrojowym. Kloksacylina hamuje proces syntezy ściany komórkowej bakterii, uniemożliwiając ich namnażanie. Jest to antybiotyk beta-laktamowy, przeciwdziałający enzymom beta-laktamazom, które mogą niszczyć antybiotyki. Kloksacylina charakteryzuje się opornością na działanie beta-laktamaz, co sprawia, że jest skuteczna w leczeniu zakażeń gronkowcowych, również tych odpornych na penicylinę. Nie działa natomiast wobec gronkowców, którzy są oporni na metycylinę.

Niektóre schorzenia i inne okoliczności mogą uniemożliwić stosowanie lub wymagać dostosowania dawki preparatu. W niektórych przypadkach konieczne może być regularne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych. Przed zastosowaniem preparatu należy skonsultować się z lekarzem i poinformować go o ewentualnych reakcjach uczuleniowych na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Stosowanie penicylin, w tym kloksacyliny, niesie ryzyko wystąpienia poważnych reakcji alergicznych, które mogą być nawet śmiertelne. Zagrożenie to jest większe u osób uczulonych na antybiotyki beta-laktamowe (np. penicyliny, cefalosporyny) oraz na wiele innych alergenów. Ciężkie reakcje alergiczne i anafilaktyczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy obejmujący usta, język, gardło i krtanę, zagrażają życiu. W przypadku ich wystąpienia konieczna jest natychmiastowa hospitalizacja i odpowiednie leczenie. Długotrwałe stosowanie antybiotyków może prowadzić do nadmiernego wzrostu opornych na leczenie bakterii i grzybów. W sytuacji pojawienia się nowych zakażeń bakteryjnych lub grzybiczych należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. W przypadku wystąpienia biegunki podczas leczenia lub po jego zakończeniu nie należy samodzielnie jej leczyć, lecz skonsultować się z lekarzem, ponieważ może to być objawem zapalenia jelit wywołanego przez toksynę pałeczki Clostridium difficile. Przy dużych dawkach preparatu lub długotrwałym leczeniu lekarz zazwyczaj zaleca regularne badania kontrolne krwi, nerek i wątroby. Preparat w postaci tabletek zawiera laktozę, dlatego osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny go stosować. Nie ma danych potwierdzających wpływ preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Preparat występuje w postaci tabletek lub proszku do przygotowania roztworu do wstrzykiwań. Jest przeznaczony do stosowania doustnego lub dożylnego/domięśniowego. Należy stosować preparat zgodnie z zaleceniami lekarza, unikając przekraczania zaleconych dawek. W razie jakichkolwiek wątpliwości dotyczących stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem. Dawkowanie preparatu jest dobierane indywidualnie przez lekarza, z uwzględnieniem wskazań, nasilenia zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów i stanu pacjenta. W niektórych specyficznych grupach pacjentów może być konieczna dodatkowa modyfikacja dawkowania.Preparat jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce, takie jak infekcje skóry i tkanek miękkich, zakażenia dolnych dróg oddechowych, ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne, zapalenia kości, stawów i szpiku, głównie pourazowe. W ciężkich zakażeniach, w tym posocznicy oraz na początkowym etapie leczenia zapalenia kości i stawów, lek może być podawany w formie pozajelitowej.Preparat można podawać drogą dożylną lub domięśniową, a także w postaci wlewu dożylnego lub wstrzyknięcia do jamy opłucnej. Dawkowanie dla dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 20 kg wynosi zazwyczaj 250–500 mg co 6 godzin, w przypadku ciężkich zakażeń nawet 1 g co 6 godzin, przy maksymalnej dobowej dawce 6 g. Dla dzieci o masie ciała poniżej 20 kg zazwyczaj stosuje się 25–50 mg/kg masy ciała na dobę w 4 dawkach podzielonych, a w ciężkich zakażeniach nawet 100 mg/kg masy ciała na dobę.W przypadku tabletek doustnych, zwykła dawka dla dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 20 kg wynosi 500 mg co 6 godzin. Preparat należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po nim. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, a w razie konieczności lekarz podejmie decyzję o zmniejszeniu dawki lub wydłużeniu odstępu między dawkami. Czas trwania leczenia jest ustalany przez lekarza i zaleca się kontynuowanie leczenia przynajmniej przez 3-4 dni po ustąpieniu objawów.

Informuj lekarza o wszystkich ostatnio przyjmowanych lekach, nawet o tych bez recepty. Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu probenecydu, leków przeciwzakrzepowych, metotreksatu, antykoncepcyjnych preparatów doustnych, ampicyliny, kwasu fusydowego, chloramfenikolu, erytromycyny oraz tetracyklin. Probenecyd może opóźnić wydalanie antybiotyku, a równoległe stosowanie leków przeciwzakrzepowych może zwiększyć ich działanie. Kloksacylina może wzmacniać działanie metotreksatu i osłabiać hormonalne preparaty antykoncepcyjne. Istnieje możliwość alergii krzyżowej u osób uczulonych na cefalosporyny. Kloksacylina może również wpłynąć na wyniki badań laboratoryjnych. Należy poinformować lekarza o stosowaniu kloksacyliny przed przeprowadzeniem badań laboratoryjnych.